Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
TCS 359는 42 nM의 IC50를 갖는 강력한 FLT3 억제제입니다.
표적
FLT3
42 nM
시험관 내(In vitro)
2-아실아미노티오펜-3-카복스아미드인 TCS 359는 42 nM의 IC50를 갖는 강력한 FLT3 억제제입니다. 이 화합물은 340 nM의 IC50로 MV4-11 증식을 억제합니다. 이는 다양한 키나제에 대해 FLT3에 대한 높은 선택성을 보입니다.
본 발명 화합물의 시험관 내 키나제 분석에서 활성을 결정하기 위해, 다음 형광 편광(FP) 프로토콜을 사용하여 인간 FLT3 수용체의 분리된 키나제 도메인의 억제를 수행합니다. FLT3 형광 편광 분석은 Panvera Phospho-Tyrosine Kinase Kit에 포함된 플루오레세인 표지된 포스포펩타이드와 항-포스포티로신 항체를 활용합니다. FLT3 키나제 반응은 다음 조건하에 실온에서 30분 동안 배양됩니다: 10 nM FLT3 571-993, 20 μg/mL 폴리 Glu4Tyr, 150 μM ATP, 5 mM MgCl2, 및 DMSO 중 1% 이 화합물. 키나제 반응은 EDTA 첨가로 중단됩니다. 플루오레세인 표지된 포스포펩타이드와 항-포스포티로신 항체를 첨가하고 실온에서 30분 동안 배양한 후 편광을 측정합니다.
MV4-11 cells are plated at 10,000 cells per well in 100 μL of in RPMI media containing penn/strep, 10% FBS, and 0.2 ng/mL GM-CSF. Compound dilutions or 0.1% DMSO (vehicle control) is added to cells and the cells are allowed to grow for 72 h at standard cell growth conditions. To measure total cell growth, an equal volume of CellTiterGlo reagent is added to each well and luminescence is quantified. Total cell growth is quantified as the difference in luminescent counts of cell number at Day 0 compared to total cell number at Day 3 (72 h of growth and/or compound treatment). All IC50 values are calculated in GraphPadPrism using non-linear regression analysis with a multiparameter (variable slope) equation.
참조
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16580199
Sellecks TCS 359 인용됨 2 출판물
Inositol treatment inhibits medulloblastoma through suppression of epigenetic-driven metabolic adaptation
[ Nat Commun, 2021, 12(1):2148]
Palbociclib treatment of FLT3-ITD+ AML cells uncovers a kinase-dependent transcriptional regulation of FLT3 and PIM1 by CDK6.
[ Blood, 2016, 127(23):2890-90]
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