Olitigaltin (TD139)

카탈로그 번호S0471 배치:S047104

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기술 자료

화학식

C₂₈H₃₀F₂N₆O₈S

분자량

648.64

CAS 번호

1450824-22-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (154.16 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Olitigaltin (TD-139, GB0-139)는 갈렉틴-1 및 갈렉틴-7에 대해 각각 2.2 µM 및 32 µM의 Kd를 가지는 반면, galectin-3에 대해 0.036 µM의 Kd를 가지는 강력하고 선택적인 억제제입니다. TD-139는 특발성 폐섬유증 (IPF) 치료에 잠재적으로 사용됩니다.

표적

galectin-3 (Cell-free assay)	galectin-1 (Cell-free assay)	galectin-7 (Cell-free assay)
0.036 μM(Kd)	2.2 μM(Kd)	32 μM(Kd)

시험관 내(In vitro)

원발성 폐포 상피 세포(AEC)에서, 갈렉틴-3 탄수화물 결합 도메인의 새로운 고친화성 억제제인 Olitigaltin (TD-139)은 TGF-β1 유도 β-카테닌 핵으로의 전위를 감소시키고 TGF-β1 유도 β-카테닌 인산화를 차단합니다.

생체 내(In Vivo)

Galectin-3 (Gal-3) 탄수화물의 매우 강력하고 선택적인 억제제인 Olitigaltin (TD-139)은 총 폐 콜라겐의 유의미한 감소를 유발하며, 블레오마이신 폐 섬유증 모델에서 β-카테닌 활성화 또한 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28166391/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3410728/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22095546/

Sellecks Olitigaltin (TD139) 인용됨 11 출판물

Uptake of small extracellular vesicles by recipient cells is facilitated by paracrine adhesion signaling [ Nat Commun, 2025, 16(1):2419]	PubMed: 40075063
Rescue of mitochondrial dysfunction through alteration of extracellular matrix composition in barth syndrome cardiac fibroblasts [ Biomaterials, 2025, 315:122922]	PubMed: 39509858
Citrus pectin-coated inhalable PLGA nanoparticles for treatment of pulmonary fibrosis [ J Mater Chem B, 2025, 13(10):3325-3339]	PubMed: 39918485
Exosomal Galectin-3 promotes peritoneal metastases in gastric adenocarcinoma via microenvironment alterations [ iScience, 2025, 28(1):111564]	PubMed: 39811647
Intravitreal injection of the Galectin-3 inhibitor TD139 provides neuroprotection in a rat model of ocular hypertensive glaucoma [ Mol Brain, 2024, 17(1):84]	PubMed: 39574161
In vitro and in vivo effects of Galectin-3 inhibitor TD139 on inflammation and ERK/JNK/p38 pathway in gestational diabetes mellitus [ Kaohsiung J Med Sci, 2024, 40(10):916-925]	PubMed: 39230472
Vdelta1 T cells are more resistant than Vdelta2 T cells to the immunosuppressive properties of galectin-3 [ Front Immunol, 2023, 14:1286097]	PubMed: 38259448
Epithelial Galectin-3 Induced the Mitochondrial Complex Inhibition and Cell Cycle Arrest of CD8+ T Cells in Severe/Critical COVID-19 [ Int J Mol Sci, 2023, 24(16)12780]	PubMed: 37628961
Inhibition of Galectin-3 in a Rat Model of Epilepsy and Kainate-Activated BV2 Cells Limits Microglial Activation Through the NLRP3/Pyroptosis Pathway [ Neuroimmunomodulation, 2023, 30(1):325-337]	PubMed: 37926077
Galectin-3 promotes the adipogenic differentiation of PDGFRα+ cells and ectopic fat formation in regenerating muscle [ Development, 2022, dev.199443]	PubMed: 35029658

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