TED-347

카탈로그 번호S8951 배치:S895101

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기술 자료

화학식

C₁₅H₁₁ClF₃NO

분자량

313.70

CAS 번호

2378626-29-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

69 mg/mL (219.95 mM)

Ethanol

25 mg/mL (79.69 mM)

Water

˂1 mg/mL

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (15.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (15.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

TED-347은 TEAD⋅Yap 단백질-단백질 상호작용의 강력하고 비가역적이며 공유결합성 및 알로스테릭 억제제입니다. 이 화합물은 TEAD4⋅Yap1 단백질-단백질 상호작용을 5.9 μM의 겉보기 EC50으로 억제합니다.

표적

TEAD4⋅Yap1
(Cell-free assay)

5.9 μM(EC50)

시험관 내(In vitro)

TED-347은 시간 의존적인 방식으로 단백질-단백질 상호작용을 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 이 화합물은 세포 내 TEAD·Yap1 상호작용을 기능적으로 방해하고 환자 유래 교모세포종 세포주의 생존력을 감소시키는 것으로 나타났습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HEK-293 cells, GBM43 cells 농도 0.5 µM, 1.0 µM, 5.0 µM, 10 µM, 25 µM 배양 시간 48 h 방법 HEK-293 or GBM43 cells are plated at 2.43104 cells/well in a 96-well microplate and are transfected after 24 hr with the a pGL3.1 reporter containing the CTGF promoter and a plasmid encoding TK-Renilla luciferase in combination with control vectors or vectors that express Yap1 and TEAD4. After 48 hr, cells are treated with 0.5, 1.0, 5.0 or 10 µM of TED-347 for another 48 hr.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HEK-293 cells, GBM43 cells
농도
0.5 µM, 1.0 µM, 5.0 µM, 10 µM, 25 µM
배양 시간
48 h
방법
HEK-293 or GBM43 cells are plated at 2.43104 cells/well in a 96-well microplate and are transfected after 24 hr with the a pGL3.1 reporter containing the CTGF promoter and a plasmid encoding TK-Renilla luciferase in combination with control vectors or vectors that express Yap1 and TEAD4. After 48 hr, cells are treated with 0.5, 1.0, 5.0 or 10 µM of TED-347 for another 48 hr.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30581134/

Sellecks TED-347 인용됨 6 출판물

Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400]	PubMed: 40143326
Releasing YAP dysfunction-caused replicative toxicity rejuvenates mesenchymal stem cells [ Aging Cell, 2023, e13913.]	PubMed: 37340571
Transcriptional and epigenomic profiling identifies YAP signaling as a key regulator of intestinal epithelium maturation [ Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460]	PubMed: 37436997
A pan-cancer long non-coding RNA (lncRNA) signature defines oncogene activity in blood serum of cancer patients [ University Heidelberg, 2023, 10.11588/heidok.00033076]	PubMed: None
Optimization of TEAD P-Site Binding Fragment Hit into In Vivo Active Lead MSC-4106 [ J Med Chem, 2022, 65(13):9206-9229]	PubMed: 35763499
Upregulated YAP promotes oncogenic CTNNB1 expression contributing to molecular pathology of hepatoblastoma [ Pediatr Blood Cancer, 2022, e29705]	PubMed: 35404538

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