Tegaserod Maleate

카탈로그 번호S5401 배치:S540101

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기술 자료

화학식

C₁₆H₂₃N₅O.C₄H₄O₄

분자량

417.46

CAS 번호

189188-57-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

83 mg/mL (198.82 mM)

Ethanol

8 mg/mL (19.16 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (11.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.25mg/ml (2.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Tegaserod Maleate(HTF-919)는 테가세로드의 수소말레산염 형태로, 5-HT4 receptor 부분 작용제이며 5-HT4 수용체에 높은 친화력으로 결합합니다. 5-HT1 수용체에 대한 친화력은 제한적이며 다른 5-HT 수용체, 무스카린성, 아드레날린성, 도파민성 또는 아편 수용체에 대한 상당한 친화력은 없습니다.

표적

5-HT4 receptor

시험관 내(In vitro)

기니피그와 쥐의 결장에서, 테가세로드를 내강에 적용하면 내재성 일차 감각 뉴런의 5-HT4 수용체가 활성화되어 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드를 방출하고, 이는 다시 콜린성 중간 뉴런을 활성화하여 연동 반사를 자극합니다. 기니피그 결장 분리 조각에서, 내강 테가세로드는 동일한 수용체 자극을 통해 인공 분변 펠릿의 추진 속도를 증가시켰습니다. 쥐의 원위 결장에서, 내강 테가세로드는 결장 세포의 5-HT4 수용체를 자극하여 아데닐릴 사이클라제 의존성 경로를 통해 염화물과 물을 분비하도록 했습니다.

생체 내(In Vivo)

개 연구에서, 테가세로드는 0.1 또는 0.3 mg/kg 정맥 주사 시 금식 및 섭식 조건 모두에서 전정부, 십이지장 및 공장의 운동성을 증가시켰습니다. 지연된 위 배출 모델에서, 동일한 용량의 테가세로드는 정상 위 통과 시간을 회복시켰습니다. 쥐에게 0.3 mg/kg의 테가세로드를 투여했을 때 위와 소장 운동성을 증가시켰으며, 수술 후 장폐색 모델에서는 위 운동성을 회복시킬 수 있었습니다. 사람의 경우, 약동학 분석에 따르면 경구 투여 후 테가세로드가 빠르게 흡수됩니다. 절대 생체 이용률은 11 ± 3%이며, 섭식 조건에서는 50% 감소합니다. 최고 혈장 농도에 도달하는 시간은 1-1.3 시간입니다. 혈류에서 테가세로드는 주로 α1-당단백질에 결합하며 혈뇌장벽을 유의미하게 통과하지 않습니다. 최종 소실 반감기는 11 ± 5 시간입니다. 나이와 성별은 테가세로드의 약동학에 영향을 미치지 않으며, 테가세로드는 우수한 내약성 가능성을 가지고 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12150698/

Sellecks Tegaserod Maleate 인용됨 2 출판물

Tegaserod Maleate Suppresses the Growth of Gastric Cancer In Vivo and In Vitro by Targeting MEK1/2 [ Cancers (Basel), 2022, 14(15)3592]	PubMed: 35892850
Tegaserod Maleate Inhibits Esophageal Squamous Cell Carcinoma Proliferation by Suppressing the Peroxisome Pathway [ Front Oncol, 2021, 11:683241]	PubMed: 34422635

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