Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)

카탈로그 번호S2173 배치:S217301

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기술 자료

화학식

C27H26ClF3N6O3.C9H9NO3

분자량 754.15 CAS 번호 1137608-69-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (132.59 mM)
Ethanol 18 mg/mL (23.86 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

5.000mg/ml (6.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

5.000mg/ml (6.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)는 경구 생체 이용 가능한 tryptophan hydroxylase (TPH) 억제제로 잠재적인 항세로토닌성 활성을 가지며, 현재 3상에 있습니다.
표적
Tryptophan hydroxylase
생체 내(In Vivo) Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) (300 mg/kg p.o.)는 장과 혈액 내 5-HT를 유의하게 감소시키지만, 뇌 5-HT는 감소시키지 않습니다. 200 mg/kg p.o.에서 이 화합물은 마우스에서 염증 관련 사이토카인 및 케모카인을 암호화하는 일부 유전자의 발현을 낮춰 트리니트로벤젠 설폰산(TNBS) 유발 대장염의 심각성을 완화합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    Male C57BL/6 mice and male C57 albino mice.

  • 용량

    ~300 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • http://meeting.ascopubs.org/cgi/content/abstract/27/15S/e14555
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23749550/

Sellecks Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) 인용됨 1 출판물

TPH1 and 5-HT7 Receptor Overexpression Leading to Gemcitabine-Resistance Requires Non-Canonical Permissive Action of EZH2 in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305] PubMed: 34771469

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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.