Telratolimod

카탈로그 번호S9623 배치:S962301

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기술 자료

화학식

C₃₆H₅₉N₅O₂

분자량

593.89

CAS 번호

1359993-59-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Ethanol

13 mg/mL (21.88 mM)

DMSO

Insoluble

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Clear solution	5%ethyl alcohol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.325mg/ml (0.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.5 mg/ml clarified ethyl alcohol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% ethyl alcohol 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.650mg/ml (1.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear ethyl alcohol stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Telratolimod (3M-052, MEDI9197)는 Toll-like 수용체 7 (TLR-7)과 Toll-like 수용체 8 (TLR-8)의 작용제이며 항종양 활성을 가진다.

표적

TLR7

TLR8

시험관 내(In vitro)

3M-052는 이중 TLR7/TLR8 작용제임을 시사하는 방식으로 인간 PBMC에서 TNFα와 IFNα를 모두 유도합니다. 3M-052는 인간 TLR7 또는 TLR8을 안정적으로 발현하는 HEK293 세포에서 IL8 생성을 자극합니다. 대조적으로, 빈 벡터 대조군 세포에서는 IL8이 자극되지 않습니다. 3M-052의 TLR8 작용제 활성은 TNFα와 IFNα에 대한 TH1 극성 신호를 생성하는 능력이 감소된 신생아 및 영아의 면역화에 특히 유용할 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

Telratolimod (3M-052)와 CpG ODN을 공동 투여하는 것은 크고 확립된 종양을 제거하는 데 놀랍도록 효과적이며 장기적인 보호 면역을 확립합니다. 이러한 항종양 활성은 종양 상주 MDSC의 빈도 감소 및 종양 용해성 NK 및 CD8 T 세포의 축적과 관련이 있으며, 이는 지속적인 항종양 면역으로 이어집니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 PBMCs 농도 0.001 nM, 0.01 nM, 0.1 nM, 1 nM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 100 μM 배양 시간 16 h 방법 PBMC are cultured at 2 × 10⁶/ml in 0.25 ml in 96-well plates. For evaluation of R848 and 3M-052, these compounds are first dissolved in DMSO and then diluted into culture medium to the final desired concentrations. DMSO concentration is maintained at 0.1% in all wells. The cultures are then incubated for 16 hr at 37 ◦C in a humidified atmosphere of 5.0% CO2 in air. The culture plates are then centrifuged to settle cells to the well surface and medium is removed for cytokine analysis by ELISA assay.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 6–8-week-old BALB/c and C57BL/6 mice 용량 50 μg, 100 μg (4 mg/ml) 투여 intra tumor injection

세포 분석:^{^[2]}

세포주
PBMCs
농도
0.001 nM, 0.01 nM, 0.1 nM, 1 nM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 100 μM
배양 시간
16 h
방법
PBMC are cultured at 2 × 10⁶/ml in 0.25 ml in 96-well plates. For evaluation of R848 and 3M-052, these compounds are first dissolved in DMSO and then diluted into culture medium to the final desired concentrations. DMSO concentration is maintained at 0.1% in all wells. The cultures are then incubated for 16 hr at 37 ◦C in a humidified atmosphere of 5.0% CO2 in air. The culture plates are then centrifuged to settle cells to the well surface and medium is removed for cytokine analysis by ELISA assay.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
6–8-week-old BALB/c and C57BL/6 mice
용량
50 μg, 100 μg (4 mg/ml)
투여
intra tumor injection

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24982761/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21641953/

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.