Tenalisib

카탈로그 번호S8672 배치:S867202

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기술 자료

화학식

C₂₃H₁₈FN₅O₂

분자량

415.42

CAS 번호

1639417-53-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

50 mg/mL (120.36 mM)

Ethanol

14 mg/mL (33.7 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Tenalisib은 PI3Kδ 및 PI3Kγ에 대해 각각 24.5 nM 및 33.2 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 이중 PI3Kδ/γ 억제제입니다. α 및 β 동형에 대한 선택성은 각각 300배 이상 및 100배 이상입니다.

표적

PI3Kδ (Cell-free assay)	PI3Kγ (Cell-free assay)
24.5 nM	33.2 nM

시험관 내(In vitro)

RP6530은 다른 PI3K 동형 및 245-키나제에 대해 수 배의 선택성을 나타내는 특이적인 이중 PI3K δ/γ 억제제입니다. RP6530은 불멸화된 (Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1) B-세포 림프종 세포의 성장을 용량 의존적으로 억제합니다 (>50% @ 2-7 μM). 이 효과는 DLBCL 세포주인 OCI-LY-1 및 OCI-LY-10에서 더 두드러지며 (>50% 억제 @ 0.1-0.7 μM), 생존력 감소는 pAKT의 해당 억제와 함께 각각 6 및 70 nM의 EC50을 동반합니다. 환자 유래 원발성 세포를 4 µM RP6530으로 처리하면 세포 사멸이 증가합니다. 초기 세포자멸사 (Annexin V+/PI-) 세포는 DMSO 공백과 RP6530 샘플 간에 차이가 없습니다. RP6530은 난소암 세포주에서 암 줄기세포에 대한 강력한 억제 효과를 보입니다. 1 μM RP6530 처리 시 MM-1S 및 MM-1R 라인에서 SubG0 상의 세포가 거의 없는 G2/M arrest가 발생합니다. 또한 MM-1S 및 MM-1R 세포주에서 pAKT의 70-90% 억제가 발생합니다. RP6530에 의한 염증 반응의 강력한 조절은 종양 미세 환경 제어에 기여합니다.

생체 내(In Vivo)

인간에서 10 mg 용량에서의 예측 T_1/2, Cmax 및 AUC_0-t는 각각 9.5 시간, 14.0 μM 및 342.0 μM입니다. RP6530은 랫트 및 개에서 3 mg/kg만큼 낮은 용량에서도 6-12 시간 동안 EC75를 훨씬 상회하는 혈장 농도에 도달하는 우수한 약동학적 프로파일을 가지고 있습니다. 또한, RP6530은 랫트 및 개에서 각각 2 및 3 시간의 반감기로 >70% 및 >100%의 경구 생체 이용률을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[3]}	세포주 MM cell lines, namely, MM-1S and MM-1R 농도 1 μM 배양 시간 72 h 방법 Potential of the combination (1 μM RP6530 + BORT between 0.1 nM and 1 μM) is studied in MM cell lines, namely, MM-1S and MM-1R. Proliferation is determined by a MTT assay after incubating with compound for 72 h at 37ºC. Apoptotic potential of the combination is estimated by AnnexinV/PI staining.

참조

http://www.bloodjournal.org/content/122/21/4411
http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4200.short
https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(14)70458-7/abstract

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