기술 자료
| 화학식 | C16H18N4O3S |
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| 분자량 | 346.4 | CAS 번호 | 113712-98-4 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 69 mg/mL (199.19 mM) | ||||
| Ethanol | 11 mg/mL (31.75 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Tenatoprazole (TU-199,STU-Na)은 Proton Pump 억제제(PPI) 계열의 전구약물로, 3.2 μM의 IC50으로 양성자 수송을 억제합니다. 이 화합물은 위 H(+),K(+)-ATPase 알파-서브유닛만을 표지하며, 약 2.6 nM/mg의 이 화학 물질이 H(+),K(+)-ATPase에 결합합니다. | ||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | 테나토프라졸은 다른 PPI와 마찬가지로 위 H+,K+-ATPase 알파-소단위체만을 표지했으며, 약 2.6 nmol/mg의 이 화합물이 H+,K+-ATPase에 결합되어 있습니다. 두 거울상 이성질체 (R)- 또는 (S)-테나토프라졸은 88% 억제와 동일한 결합 화학량론을 보입니다. 이 화합물은 다섯 번째 및 여섯 번째 막관통 세그먼트를 포함하는 펩타이드만을 표지하며, 이 세그먼트에는 두 개의 시스테인, 즉 내강 전정의 시스테인 813과 여섯 번째 막관통 도메인의 시스테인 822가 포함되어 있습니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | 테나토프라졸은 생체 내에서 느린 활성화를 제공하며, 이는 금식 쥐에서의 화학적 활성화 속도로 예측됩니다. 이 화합물은 금식 쥐에서 위산 분비에도 불구하고 약 20-30%의 효소 활성을 억제합니다. 이 화학 물질은 개에서 183 ng/mL의 더 높은 Cmax, 1.3시간의 Tmax, 그리고 822 ng*h/mL의 AUC를 제공합니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Tenatoprazole 인용됨 2 출판물
| Tsg101 UEV Interaction with Nedd4 HECT Relieves E3 Ligase Auto-Inhibition, Promoting HIV-1 Assembly and CA-SP1 Maturation Cleavage [ Viruses, 2024, 16(10)1566] | PubMed: 39459900 |
| Ilaprazole and other novel prazole-based compounds that bind Tsg101 inhibit viral budding of HSV-1/2 and HIV from cells [ J Virol, 2021, JVI.00190-21] | PubMed: 33731460 |
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