Teneligliptin hydrobromide

카탈로그 번호S4636 배치:S463601

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기술 자료

화학식

C₂₂H₃₀N₆OS.5/2HBr

분자량

628.86

CAS 번호

906093-29-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (159.01 mM)

Water

100 mg/mL (159.01 mM)

Ethanol

17 mg/mL (27.03 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)은 새롭고 강력하며 지속적인 dipeptidyl peptidase-4 억제제입니다. 시험관 내에서 인체 혈장, 쥐 혈장 및 인간 재조합 DPP-4를 약 1nM의 IC50 값으로 경쟁적으로 억제했습니다.

표적

DPP-4	DPP-9
1.75 nM	150 nM

시험관 내(In vitro)

0.1에서 3.0 µmol/L 사이의 용량으로 만성 Teneligliptin 치료는 HUVEC의 세포 생존력을 감소시키지 않지만, 고혈당 조건에서 배양된 HUVEC 세포에서 HG 스트레스 마커를 감소시키고 헴 옥시게나제-1(HMOX1) 유전자 발현을 증가시킵니다. 또한, 만성 Teneligliptin 치료는 HG에 노출된 HUVEC 세포의 증식 능력을 향상시키고 소포체(ER) 기능을 개선합니다. Teneligliptin은 HUVEC에서 NG 조건하에 항산화 특성을 가지며, ROS 수준을 감소시키고 항산화 유전자의 전사 연쇄를 시작합니다.

생체 내(In Vivo)

Teneligliptin은 폐경 후 비만 마우스 모델에서 체중 증가, 지방 축적, 혈청 인슐린 및 중성지방 수치를 완화합니다. 또한 포도당 불내증을 개선하지만 인슐린 감수성에는 영향을 미치지 않습니다. 폐경 후 비만 마우스 모델에서 생식선 주위 지방의 만성 염증과 간 지방증을 완화합니다. Teneligliptin은 폐경 후 비만 마우스에서 어두운 시간 동안의 운동 활동을 증가시키고 에너지 소비를 향상시킵니다. 이 화합물은 AMPK를 활성화하고 지방 생성에 관여하는 유전자의 발현을 하향 조절함으로써 간에서 지방 생성을 완화하는 것으로 밝혀졌습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[4]}	세포주 Human umbilical vein endothelial primary cells (HUVECs) 농도 0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L 배양 시간 21 days 방법 HUVECs are seeded and allowed to attach overnight. Next day cells are exposed to one of three glucose experimental conditions with or without teneligliptin (at 0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L) or sitagliptin (at 0.5 µmol/L): continuous normal glucose (NG-5 mmol/L) for 21 days; continuous high glucose (HG-25 mmol/L) for 21 days; and high-metabolic memory (HM-continuous HG for 14 days, followed by NG for the last 7 days). HUVECs are cultured during the 3 weeks changing the media each 48 h and without passaging the cells.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 C57BL6/J mice 용량 60 mg/kg 투여 p.o.

세포 분석:^{^[4]}

세포주
Human umbilical vein endothelial primary cells (HUVECs)
농도
0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L
배양 시간
21 days
방법
HUVECs are seeded and allowed to attach overnight. Next day cells are exposed to one of three glucose experimental conditions with or without teneligliptin (at 0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L) or sitagliptin (at 0.5 µmol/L): continuous normal glucose (NG-5 mmol/L) for 21 days; continuous high glucose (HG-25 mmol/L) for 21 days; and high-metabolic memory (HM-continuous HG for 14 days, followed by NG for the last 7 days). HUVECs are cultured during the 3 weeks changing the media each 48 h and without passaging the cells.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
C57BL6/J mice
용량
60 mg/kg
투여
p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23671395/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26264980/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670228/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27530507/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022337/

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