Tenovin-1

카탈로그 번호S8000 배치:S800001

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기술 자료

화학식

C20H23N3O2S
분자량 369.48 CAS 번호 380315-80-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 250 mg/mL (676.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
15% Captisol

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 10.000mg/ml (27.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tenovin-1은 유비퀴틴화를 포함하는 MDM2 매개 p53 분해로부터 보호하며, SirT1 및 SirT2의 단백질 탈아세틸화 활동 억제를 통해 작용합니다. 이 화합물은 또한 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)의 억제제입니다.
표적
p53 Mdm2 DHODH
시험관 내(In vitro)

Tenovin-1은 p53 활성제이며 처리 2시간 이내에 p53 단백질의 양을 증가시킵니다. 이 화합물 처리는 p53 mRNA 수준을 변경하지 않습니다. 이는 (10μM) p53 합성에 거의 영향을 미치지 않으면서 mdm2 매개 분해로부터 p53을 보호합니다. 이 화학 물질은 세포 성장을 억제하고 p53을 발현하는 다양한 종양 세포에서 Apoptosis를 유도합니다. 이는 Sirtuin 계열의 두 가지 중요한 구성원인 SirT1 및 SirT2의 단백질 탈아세틸화 활동 억제를 통해 작용합니다.

생체 내(In Vivo)

초기 생체 내 실험에 따르면 tenovin-1은 BL2 유래 종양 이종이식편의 성장을 손상시켰습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HCT116, HCT116 p53−/−, EW36, BL2, NTera2D, NTera2D-DNp53, ARN8, NHDF, SKNH-pCMV and SKNSH-DNp53.

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    4 days

  • 방법

    Cell viability is determined by trypan blue exclusion, Giemsa staining, or MTT assays.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Female SCID mice injected subcutaneously with ARN8 cells suspended in matrigel.

  • 용량

    92.5 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18455128/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32900849/

고객 제품 검증

The SIRT1 inhibitor (tenovin-1) partially blocked the protective effect of γ-man in L02 cells. The effect of tenovin-1 on expression and acetylation level of PGC-1α (B) in L02 cells treated with or without γ-man.

데이터 출처 [ , , Journal of Functional Foods, 2018, 40:544-553 ]

Sellecks Tenovin-1 인용됨 5 출판물

How hydrophilic group affects drug-protein binding modes: Differences in interaction between sirtuins inhibitors Tenovin-1/Tenovin-6 and human serum albumin [ J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121] PubMed: 34020341
Circular RNA hsa_circ_0055538 regulates the malignant biological behavior of oral squamous cell carcinoma through the p53/Bcl-2/caspase signaling pathway. [ J Transl Med, 2019, 17(1):76] PubMed: 30857544
Increased expression of Sonic hedgehog restores diabetic endothelial progenitor cells and improves cardiac repair after acute myocardial infarction in diabetic mice. [ Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105] PubMed: 31524224
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707] PubMed: 29246013

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