Terfenadine

카탈로그 번호S4353 배치:S435302

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기술 자료

화학식

C₃₂H₄₁NO₂

분자량

471.67

CAS 번호

50679-08-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

31 mg/mL (65.72 mM)

Ethanol

11 mg/mL (23.32 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.550mg/ml (3.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.350mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Terfenadine은 항히스타민제로, 일반적으로 간에서 사이토크롬 P450 CYP3A4 동효소에 의해 활성형인 펙소페나딘으로 완전히 대사됩니다. 이 화합물은 IC50이 204 nM인 강력한 hERG 개방 채널 차단제입니다. 이 화학 물질은 H1 Histamine Receptor 길항제로, Ca2+ 항상성 조절을 통해 흑색종 세포에서 강력한 세포자멸사 유도제로 작용합니다. 이는 ROS 의존성 세포자멸사를 유도하며, 동시에 Caspase-4, -2, -9를 활성화합니다.

표적

Caspase-4

Caspase-2

Caspase-9

Ca2+ homeostasis

H1 histamine receptor

시험관 내(In vitro)

Terfenadine은 분리된 고양이 심근세포에서 지연 정류 칼륨 전류의 차단제로서 퀴니딘과 동등한 효능을 가집니다. 이 화합물은 제노푸스 난모세포에서 발현된 인간 ether-a-go-go 관련 유전자(HERG)로 암호화된 채널을 나노몰 농도에서 사용 및 전압 의존적인 방식으로 억제합니다. 이것(2 μM)은 제노푸스 난모세포에서 0 mV에서 정상 상태 최대 전류를 65% 차단합니다. 이 화학적 차단은 용량 의존적이며 최대 정상 상태 및 꼬리 전류에 동등하게 강력하며, Kd 값은 각각 350 nM 및 390 nM입니다. 이는 인간 심방 근육세포 및 인간 배아 신장 세포 발현 시스템에서 Kv1.5(전압 의존성 K+ Potassium Channel의 Kv1 하위 그룹 구성원)를 차단합니다. 이 물질(10 μM)은 제노푸스 난모세포에서 정상 상태 전류의 60% 감소와 함께 용량 의존적인 차단을 유발합니다. 이는 산화적 N-탈알킬화되어 4-(하이드록시다이페닐메틸)-피페리딘이 되고, tert-부틸 메틸 그룹이 1차 알코올로 산화되며, 이는 후속적으로 카르복실산으로 산화됩니다. 이 과정은 P-450 3A 효소의 선택적 기전 기반 불활성화제인 게스토덴에 의해 현저하게 억제되지만, 다른 여러 P-450 억제제에 의해서는 억제되지 않습니다. 이 화합물은 기니피그 심근세포의 활동 전위 지속 시간을 유의하게 증가시킵니다. 이는 지연 정류기 IKr의 빠르게 활성화되는 성분을 IC50 값 1.5 nM 및 50 nM로 강력하게 차단합니다. 이 화학 물질(10 μM)은 지연 정류기 IKs(58.4%)의 느리게 활성화되는 성분과 내향 정류기 IK1(20.5%)을 차단합니다.

생체 내(In Vivo)

Terfenadine (1.0~3.0 mg/kg, i.v.)은 클로랄로스 마취견에서 QTc 간격과 심실 유효 불응기를 유의하게 연장시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8445816/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8641472/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772706/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8100494/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8001268/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21861192/

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