Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
3.000mg/ml
(12.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
3.000mg/ml
(12.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
(E/Z)-TG003은 강력한 ATP 경쟁적 Cdc2-like kinase (Clk) 억제제로, Clk1, Clk2, Clk4에 대해 각각 20 nM, 200 nM, 15 nM의 IC50를 가집니다. Clk3, SRPK1, SRPK2 또는 PKC에 대한 억제 효과는 없습니다.
표적
mCLK4 (Cell-free assay)
mCLK1 (Cell-free assay)
mCLK2 (Cell-free assay)
15 nM
20 nM
200 nM
시험관 내(In vitro)
TG003은 Clk1/Sty 매개 인산화 억제를 통해 시험관 내에서 인간 β-글로빈의 SF2/ASF 의존적 스플라이싱을 억제합니다. TG003은 포유류 세포에서 Clk1/Sty 키나아제 활성을 억제하지만, 10 μM 농도에서 HeLa 및 COS-7 세포 성장에 독성 효과는 없습니다. TG003은 IL-1β 이종핵 RNA의 스플라이싱을 억제하여 혈소판에 의한 IL-1β RNA 생성을 차단합니다. 3T3-L1 지방세포 분화 동안, TG003은 PKCβII의 대체 스플라이싱과 PPARγ1 및 PPARγ2의 발현도 차단합니다.
생체 내(In Vivo)
TG003 (10 μM)은 제노푸스에서 과도한 Clk 활성에 의해 유발된 배아 결함을 회복시킵니다.
Clks 및 SRPKs의 키나아제 활성은 200mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5mM MgCl2, 8mM 디티오트레이톨, 4mM EGTA, 1-20μM ATP, 1μCi의 [γ-32P]ATP, SF2/ASF RS 도메인의 합성 펩타이드(NH2-RSPSYGRSRSRSRSRSRSRSRSNSRSRSY-OH) 1μg, 그리고 정제된 키나아제 0.1-1μg을 포함하는 최종 부피 40μL의 반응 혼합물에서 분석됩니다. cAMP-의존성 단백질 키나아제 활성은 80mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5mM MgCl2, 8mM 디티오트레이톨, 4mM EGTA, 10μM ATP, 1μCi의 [γ-32P]ATP, 히스톤 H1 5μg, 그리고 정제된 랫트 cAMP-의존성 단백질 키나아제의 촉매 서브유닛 1μg을 포함하는 반응 혼합물에서 분석됩니다. 단백질 키나아제 C 활성은 200mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5mM MgCl2, 1mM CaCl2, 80μg/mL 포스파티딜세린, 8μg/mL 디올레인, 10μM ATP, 1μCi의 [γ-32P]ATP, 히스톤 H1 5μg, 그리고 부분적으로 정제된 랫트 단백질 키나아제 C 2μL을 포함하는 반응 혼합물에서 분석됩니다. Me2SO의 최종 농도는 억제제 농도와 관계없이 1%로 조정됩니다. 반응 혼합물은 포유류 또는 제노푸스 재조합 단백질의 경우 각각 30 또는 25 °C에서 10분간 배양되며, 절반은 P81 포스포셀룰로스 막에 점적됩니다. 키나아제 분석 조건은 배양 기간 및 키나아제와 기질의 농도를 포함하여 배양 중 선형성을 유지하도록 최적화됩니다. 막은 5% 인산 용액 (SF2/ASF RS 도메인) 또는 5% 트라이클로로아세트산 용액 (히스톤 H1)으로 최소 15분 이상 세척됩니다. 방사능은 액체 섬광 계수기를 사용하여 측정됩니다. 순 방사능은 키나아제 없는 반응 혼합물의 배경 계수를 빼서 도출되며, 데이터는 용매를 포함하는 대조군 샘플에 대한 백분율로 표현됩니다.
2 × 105 HeLa cells or 1.5 × 105 COS-7 cells resuspended in 2 mL of medium are plated on 6-well dishes, and 2 μL of 10 mM TG003 dissolved in Me2SO (final concentration at 10 μM), or 2 μL of Me2SO, is added to some wells. Cells are trypsinized, and the density is counted every 24 h for 3 days. Cells are then fixed with 1 mL of ice-cold 70% ethanol, washed with PBS, incubated in 1 ml of PBS containing 1 μg/mL DNase-free RNase A and 50 μg/mL propidium iodide for 20 min at 37 °C, and proceeded to cell cycle analysis by FACSCalibur.
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
A common cellular response to broad splicing perturbations is characterized by metabolic transcript downregulation driven by the Mdm2-p53 axis
[ Dis Model Mech, 2024, 17(2)dmm050356]
Proteasome Inhibitor-Induced Modulation Reveals the Spliceosome as a Specific Therapeutic Vulnerability in Multiple Myeloma
[ Nat Commun, 2020, 22;11(1):1931]
Chemically defined and growth-factor-free culture system for the expansion and derivation of human pluripotent stem cells.
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