Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
차세대 PI3Kδ 억제제인 Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)은 효소 및 세포 기반 분석에서 IC50 및 EC50 값이 각각 22.2 및 24.3 nM으로 PI3Kδ 활성을 억제합니다.
표적
PI3Kδ (Cell-free assay)
22.2 nM
시험관 내(In vitro)
이 화합물은 알파(>1000배), 베타(>30-50배) 및 감마(>15-50배) 동형에 대해 높은 선택성을 나타냅니다. 또한, 이 화합물은 100-300 nM 사이에서 인간 전혈 CD19 세포 증식의 반최대 억제를 유발합니다. RP5264로 PBMC를 처리하면 초기에는 G2/M arrest가 발생하고 이어서 Sub G0 세포 수가 증가합니다. 생존력 분석은 이 화합물이 불멸화 및 원발성 백혈병 세포의 성장 및 Akt 인산화를 유의하게 억제함을 보여줍니다.
생체 내(In Vivo)
이 화합물은 설치류에서 양호한 경구 흡수와 유리한 약동학적 특성을 나타냅니다. 또한 우수한 안전성 프로필을 가지고 있습니다.
Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells
농도
--
배양 시간
96 h
방법
Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells are incubated with desired concentrations of RP5264. Growth is assessed after 96 h by a MTT assay.
Resistance to PI3κδ inhibitors in marginal zone lymphoma can be reverted by targeting the IL-6/PDGFRA axis
[ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957]
The delta isoform of PI3K predominates in chronic myelomonocytic leukemia and can be targeted effectively with umbralisib and ruxolitinib
[ Exp Hematol, 2021, S0301-472X(21)00089-8]
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