TH588

카탈로그 번호S7632 배치:S763201

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기술 자료

화학식

C13H12Cl2N4
분자량 295.17 CAS 번호 1609960-31-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 20 mg/mL (67.75 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.77 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 TH588은 5 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 MTH1 (NUDT1) 억제제입니다. 100 μM에서 다른 테스트된 단백질에 대한 관련 억제는 없었지만, 이 화합물은 10 μM에서 87가지 효소, GPCR, 키나제, 이온 채널 및 수송체로 구성된 훨씬 더 큰 패널에서 테스트했을 때 합리적인 선택성을 보였습니다.
표적
NUDIX1 MTH1
(cell-free assay)
5 nM
시험관 내(In vitro) TH588은 U2OS 및 기타 암세포주를 선택적으로 사멸시키며 여러 1차 또는 불멸화 세포에 대한 독성은 적습니다. 이 화합물은 또한 DNA 손상을 유도하고 U2OS 세포에서 ATM-p53 매개 사멸 반응 및 DNA 복구를 유발합니다.
생체 내(In Vivo) SW480 대장암 또는 MCF7 유방암 이종이식편을 가진 마우스에서 TH588 (30 mg/kg s.c.)은 MTH1 억제를 통해 종양 성장을 감소시킵니다. BRAFV600E 돌연변이 이종이식편을 가진 환자를 이식한 마우스에서 이 화합물은 또한 종양 성장 속도 감소를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    SCID mice bearing SW480 xenografts or MCF-7 xenografts; NOD-SCID IL2Rγnull (NOG) mice bearing patient with BRAFV600E mutated xenografts

  • 용량

    30 mg/kg, once daily

  • 투여

    s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24695224/

고객 제품 검증

Square wave voltammograms of C-DNA modified gold electrodes after incubation with different reaction solution that contains (a) active MTH1 (1.0 mg/mL), (b) inactivated MTH1 (1.0 mg/mL), (c) active MTH1 (1.0 mg/mL) with 10 μM TH588 inhibitor, and (d) hOGG1 (5.0 units).

데이터 출처 [ , , Anal Chim Acta, 2016, 905:66-71. ]

Induction of 8-oxo-dG and pH2AX in MIAPaCa-2 cells by TH588 (B) for 56 h.

데이터 출처 [ , , Oncol Lett, 2018, 15(3):3240-3244 ]

Inhibition of MTH1 reduced cell viability in MCF7, MDA-MB-231 and MDA-MB-453 cells.

데이터 출처 [ , , Oncol Lett, 2017, 13(4):2161-2168 ]

Sellecks TH588 인용됨 7 출판물

An Oxidative Stress Nano-Amplifier for Improved Tumor Elimination and Combined Immunotherapy [ Adv Healthc Mater, 2024, e2402349.] PubMed: 39221686
Platinum-based nanocomposites loaded with MTH1 inhibitor amplify oxidative damage for cancer therapy [ Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 218:112715] PubMed: 35932557
VISAGE Reveals a Targetable Mitotic Spindle Vulnerability in Cancer Cells. [ Cell Syst, 2019, 9(1):74-92.e8] PubMed: 31302152
TH588, an MTH1 inhibitor, enhances phenethyl isothiocyanate-induced growth inhibition in pancreatic cancer cells [Ikejiri F, et al. Oncol Lett, 2018, 15(3):3240-3244] PubMed: 29435064
Modification of tumour cell metabolism modulates sensitivity to Chk1 inhibitor-induced DNA damage. [Massey AJ Sci Rep, 2017, 7:40778] PubMed: 28106079
Expression and function of MutT homolog 1 in distinct subtypes of breast cancer. [Zhang X, et al. Oncol Lett, 2017, 13(4):2161-2168] PubMed: 28454376
Investigation of MTH1 activity via mismatch-based DNA chain elongation [Gao T, et al. Anal Chim Acta, 2016, 905:66-71] PubMed: 26755138

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