THAL-SNS-032

카탈로그 번호S8979 배치:S897901

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기술 자료

화학식

C₄₀H₅₂N₈O₁₀S₂

분자량

869.02

CAS 번호

2139287-33-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (115.07 mM)

Ethanol

30 mg/mL (34.52 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (5.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

THAL-SNS-032는 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)에 결합하는 CDK 결합 SNS-032 리간드와 연결된 선택적 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 분해제 PROTAC입니다.

표적

CDK9

CRBN

시험관 내(In vitro)

THAL-SNS-032는 CDK 결합 SNS-032 리간드가 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)에 결합하는 선택적 CDK9 분해제입니다. 이 화합물은 다른 SNS-032 표적의 수준에 영향을 미치지 않으면서 CDK9의 빠른 분해를 유도합니다. 이 화학 물질에 의해 유발되는 전사 변화는 SNS-032에 의해 유도되는 변화보다 NVP-2에 의해 유발되는 변화와 더 유사합니다. 놀랍게도, 화합물 세척은 THAL-SNS-032 유도 세포자멸사 수준을 크게 감소시키지 않아, CDK9 분해가 CDK9 억제에 비해 지속적인 세포독성 효과를 가졌음을 시사합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Wildtype MOLT4 cells, CRBN−/− MOLT4 cells 농도 250nM 배양 시간 6 h, 72 h 방법 Proliferation assays are performed by treating MOLT4 and CRBN−/− MOLT4 cells with THAL-SNS-032 at concentrations indicated for 72 hours. Anti-proliferative effects of compounds are assessed using Cell Titer Glo assay kit. IC50s are determined using Graphpad Prism non-linear regression curve fit. To determine the effect of washout, MOLT4 and CRBN−/− MOLT4 cells are treated with 250nM of this compound. After 6 hours, this chemical is washed from cells by washing cells with media three times where indicated. Cells are allowed to grow for another 66 hours (72-hour total) and assayed for anti-proliferation using Cell Titer Glo assay kit.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Wildtype MOLT4 cells, CRBN−/− MOLT4 cells
농도
250nM
배양 시간
6 h, 72 h
방법
Proliferation assays are performed by treating MOLT4 and CRBN−/− MOLT4 cells with THAL-SNS-032 at concentrations indicated for 72 hours. Anti-proliferative effects of compounds are assessed using Cell Titer Glo assay kit. IC50s are determined using Graphpad Prism non-linear regression curve fit. To determine the effect of washout, MOLT4 and CRBN−/− MOLT4 cells are treated with 250nM of this compound. After 6 hours, this chemical is washed from cells by washing cells with media three times where indicated. Cells are allowed to grow for another 66 hours (72-hour total) and assayed for anti-proliferation using Cell Titer Glo assay kit.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29251720/

Sellecks THAL-SNS-032 인용됨 1 출판물

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3]	PubMed: 38262581

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3]

PubMed: 38262581

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