Thapsigargin

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기술 자료

화학식

C34H50O12
분자량 650.75 CAS 번호 67526-95-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (153.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (153.66 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (7.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Thapsigargin은 카바콜 유발 [Ca2+]i-transient에 대해 KCl 전 자극 유무에 관계없이 0.353 nM 또는 0.448 nM의 IC50을 갖는 근소포체/소포체 Ca2+ ATPase (SERCA)의 강력하고 비경쟁적인 억제제입니다. Thapsigargin은 세포 apoptosis를 유도합니다. Thapsigargin은 Thapsia garganica라는 식물에서 추출됩니다.
표적
SERCA
시험관 내(In vitro)

인간 SH-SY5Y 신경모세포종 세포에서, 이전에12 KCl-/카페인-감수성 및 카바콜-/IP3-감수성 두12 가지121212 다른1212 세포내 Ca2+ 저장고가12 입증되었습니다. Thapsigargin (0.05 nM–20 μM)은 [Ca2+]i-transient를 유도합니다. 이 화합물은 KCl 전 자극 유무에 관계없이 (IC50 = 0.353 nM) 또는 (IC50 = 0.448 nM) 카바콜 유발 [Ca2+]i-transient를 억제합니다. 이는 간세포에서 소포체 (ER) 스트레스를 유도하는 데 효과적입니다.
생체 내(In Vivo)

0.5 ug/g/체중 용량의 TG는 안전하며1212 쥐의 생존에12 어떠한 부작용도 유발하지 않습니다. 이 화합물 처리는12 쥐의 지방 조직에서 ER 스트레스 마커 ATF6 및 eIF2α의 유의미한 발현을 초래합니다. 이는 간에서 대부분의 ER 스트레스 및 UPR 단백질의 발현을 유도하는 데 실패합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Human SH-SY5Y neuroblastoma cells

  • 농도

    0.05 nM–20 μM

  • 배양 시간

    5 min

  • 방법

    The TG-treatment is conducted in several different modes as follows: (1) Applied prior to any stimulus: After a 5-min preincubation with 1.5 mM CaCl2, TG in different concentrations (0.05 nM–20 μM) is added to the cell suspension and the mixture is then incubated for further 5 min at 37 ℃. Stimulation starts with 100 mM KCl followed by 1 mM CAB or vice versa. (2) Applied between two stimuli: This compound is added to cell suspension after the Ca2+-transient evoked by the first stimulant (100 mM KCl or 1 mM CAB) has reached its steady state. 5 min after the TG-addition, cells are then challenged for the second time by 1 mM CAB or 100 mM KCl. (3) Applied briefly after the first (KCl- or CAB-) stimulation: In this treatment mode, this chemical is added briefly ( ~ 10 s) after the first stimulant (100 mM KCl or 1 mM CAB) is applied, before the evoked [Ca2+]i-transient reaches a new steady state. The second stimulant (1 mM CAB or 100 mM KCl) is then applied 5 min after the TG-addition. (4) Applied briefly after the second stimulation: In the CAB→KCl stimulation mode, this compound is added briefly ( ~ 10 s) after the second stimulant, i.e. 100 mM KCl.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Male Balb/c mice

  • 용량

    0.5 mg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15157804/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24688409/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27755507/

Sellecks Thapsigargin 인용됨 32 출판물

The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
A combined experimental and computational analysis of mantATP turnover in skinned muscle fibers [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2502652122] PubMed: 40372438
ATF6α inhibits ΔNp63α expression to promote breast cancer metastasis by the GRP78-AKT1-FOXO3a signaling [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):289] PubMed: 40223122
Disruption of mitochondrial homeostasis and permeability transition pore opening in OPA1 iPSC-derived retinal ganglion cells [ Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):28] PubMed: 39948685
Mitochondrial translation regulates terminal erythroid differentiation by maintaining iron homeostasis [ Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011] PubMed: 39983002
CRISPR-Based Gene Dependency Screens reveal Mechanism of BRAF Inhibitor Resistance in Anaplastic Thyroid Cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.06.26.661609] PubMed: 40667288
Simultaneous proteome localization and turnover analysis reveals spatiotemporal features of protein homeostasis disruptions [ Nat Commun, 2024, 15(1):2207] PubMed: 38467653
TANGO6 regulates cell proliferation via COPI vesicle-mediated RPB2 nuclear entry [ Nat Commun, 2024, 15(1):2371] PubMed: 38490996
Leptin-mediated suppression of lipoprotein lipase cleavage enhances lipid uptake and facilitates lymph node metastasis in gastric cancer [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583] PubMed: 38958445
Cetylpyridinium chloride triggers paraptosis to suppress pancreatic tumor growth via the ERN1-MAP3K5-p38 pathway [ iScience, 2024, 27(8):110598] PubMed: 39211547

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