Theliatinib (HMPL-309)

카탈로그 번호S8584 배치:S858401

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기술 자료

화학식

C₂₅H₂₆N₆O₂

분자량

442.51

CAS 번호

1353644-70-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

47 mg/mL (106.21 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Theliatinib (HMPL-309)은 야생형 EGFR에 대해 0.05 nM의 Ki 값과 EGFR 및 EGFR T790M/L858R 돌연변이에 대해 각각 3 nM 및 22 nM의 IC50 값을 갖는 매우 강력한 EGFR 억제제입니다. 이는 72가지 다른 키나제에 비해 EGFR에 대해 50배 더 큰 선택성을 보입니다.

표적

WT EGFR (Cell-free assay)	EGFR T790M/L858R (Cell-free assay)
3 nM	22 nM

시험관 내(In vitro)

엘로티닙 또는 게피티닙과 비교하여, theliatinib (HMPL-309)은 야생형 EGFR에 대한 결합 친화도가 훨씬 강하며 ATP에 의해 대체되기가 더 어렵습니다. 이 독특한 특징은 엘로티닙 또는 게피티닙에 비해 이 화합물에 대한 더 나은 표적 결합을 초래할 수 있으며, 유전자 증폭 또는 단백질 과발현으로 인한 야생형 EGFR 활성화가 있는 종양에서 더 강력한 항종양 활성을 유도합니다. 이는 A431 세포에서 EGF 자극 EGFR 인산화에 대한 IC50 0.007 μM으로 EGFR 인산화를 억제하고, 야생형 EGFR이 있는 종양 세포(A431, H292, FaDu 세포)에서 세포 생존을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Theliatinib (HMPL-309)은 PDECX(환자 유래 식도암 이종이식) 모델 패널에서 용량 의존적인 항종양 활성을 보이며, EGFR H 점수와 종양 성장 억제 사이에 일반적으로 좋은 상관관계를 나타냅니다. 또한, PI3K 및 FGFR와 같은 다른 표적의 비정상적인 활성화 또는 유전자 돌연변이는 EGFR TKI, 특히 이 화합물의 항종양 활성을 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 A431 cells 농도 0.005-10 μM 배양 시간 48 h 방법 A431 cells (1 × 10⁴ cells/well) in exponential phase are seeded in duplicates in DMEM containing 10% FBS and incubated at 37°C and 5% CO2 overnight. Then, 10 μL of test compounds (including theliatinib (HMPL-309), gefitinib and erlotinib) at tested concentrations (10~0.005 μM, 3 fold gradient dilution) are added into each well with the final concentration of DMSO at 0.5%. The cells are incubated for 48 h followed by further incubation for 1h after adding 10 μL/well CCK-8 solution. Cell survival is determined by measuring the optical density at 450 nm.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Seven to nine week old NOD-SCID immunodeficient or BALB/cASlac-nu/nu male or female mice (Tumor-bearing mice) 용량 15 mg/kg/day 투여 oral

세포 분석:^{^[1]}

세포주
A431 cells
농도
0.005-10 μM
배양 시간
48 h
방법
A431 cells (1 × 10⁴ cells/well) in exponential phase are seeded in duplicates in DMEM containing 10% FBS and incubated at 37°C and 5% CO2 overnight. Then, 10 μL of test compounds (including theliatinib (HMPL-309), gefitinib and erlotinib) at tested concentrations (10~0.005 μM, 3 fold gradient dilution) are added into each well with the final concentration of DMSO at 0.5%. The cells are incubated for 48 h followed by further incubation for 1h after adding 10 μL/well CCK-8 solution. Cell survival is determined by measuring the optical density at 450 nm.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Seven to nine week old NOD-SCID immunodeficient or BALB/cASlac-nu/nu male or female mice (Tumor-bearing mice)
용량
15 mg/kg/day
투여
oral

참조

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5584209/

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