Thiamet G

카탈로그 번호S7213 배치:S721302

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기술 자료

화학식

C9H16N2O4S
분자량 248.3 CAS 번호 1009816-48-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 50 mg/mL (201.36 mM)
Water 50 mg/mL (201.36 mM)
Ethanol 6 mg/mL (24.16 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Thiamet G는 21 nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적인 O-GlcNAcase 억제제이며, 인간 리소좀 핵소사민다제에 대해 37,000배의 선택성을 나타냅니다.
표적
O-GlcNAcase
(cell-free assay)
21 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) NGF로 분화된 PC-12 세포에서 Thiamet G에 의한 O-GlcNAcase 억제는 약 30 nM의 EC50으로 세포 내 O-GlcNAc 수준을 증가시킵니다. 이 화합물(100 mM)은 Ser396, Thr231, Ser422 및 Ser262에 대해 각각 약 2.1배, 2.7배, 1.2배 및 1.3배 타우 인산화를 감소시킵니다. 이것(12.5 nM 및 25 nM)은 메산지움 세포에서 O-GlcNAcylation을 증가시켜 p38 인산화를 유의하게 향상시킵니다. O-GlcNAc 전이효소 또는 O-GlcNAcase 기능 획득 세포에서 이 화합물은 스핀들 조립을 회복하고 히스톤 인산화를 부분적으로 구제합니다.
생체 내(In Vivo) 쥐에서 Thiamet G (50 mg/kg)를 정맥 주사하면 혈뇌 장벽을 통과한 후 용량 및 시간 의존적으로 뇌 O-GlcNAc 수준을 증가시키고 쥐 뇌의 타우 인산화를 감소시킵니다. 이 화합물은 경구 생체 이용률도 있습니다. 이 화학 물질에 의해 유도된 O-GlcNAc 축적은 분화 표지자의 유전자 발현 및 MMP-2 및 -9의 활성을 증가시켜 C57/bl 마우스에서 연골 형성 분화를 자극합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Healthy Sprague-Dawley rats.

  • 용량

    200 mg/kg (p.o.), ~50 mg/kg (i.v.)

  • 투여

    Administrated by p.o. or i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587388/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21712532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23946484/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22859309/

고객 제품 검증

Jurkat cells were treated with DMSO, paclitaxel, thiamet-G or paclitaxel plus thiamet-G for 3 h, and then cells were incubated on ice for 20 min, microtubule (green) and DAPI (blue) were immunostained and shown.

데이터 출처 [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 453(3), 392-7 ]

Hca-P and Hca-F were transfected with scrambled miRNA, miR-24-1 mimic or miR-24-1 inhibitor for 48 h, or treated with 1μM of MG132 (MG), 5μM of Thiamet G (Th) or 50μM of OSMI-1 (OS) for 48 h. c-Myc immunoprecipitations were performed, and immunoprecipitated fractions were analyzed by Western blotting for O-GlcNAcylation and c-Myc

데이터 출처 [ , , Biomedicine & Pharmacotherapy, 2017, (91):731-738 ]

Sellecks Thiamet G 인용됨 22 출판물

FBXO31-mediated ubiquitination of OGT maintains O-GlcNAcylation homeostasis to restrain endometrial malignancy [ Nat Commun, 2025, 16(1):1274] PubMed: 39894887
Renal tubular GSDME protects cisplatin nephrotoxicity by impeding OGT-STAT3-S100A7A axis in male mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):6807] PubMed: 40707439
O-GlcNAc modulation of nuclear pore complexes orchestrates mRNA export efficiency [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(32):e2502687122] PubMed: 40773237
Upregulation of protein O-GlcNAcylation levels promotes zebrafish fin regeneration [ Mol Cell Proteomics, 2025, S1535-9476(25)00034-9] PubMed: 40044042
O-GlcNAc-modified HOXA9 suppresses ferroptosis via promoting UBR5-mediated SIRT6 degradation in nasopharyngeal carcinoma [ Neoplasia, 2025, 62:101142] PubMed: 40081214
O-GlcNAcylation Facilitates the Interaction between Keratin 18 and Isocitrate Dehydrogenases and Potentially Influencing Cholangiocarcinoma Progression [ ACS Cent Sci, 2024, 10(5):1065-1083] PubMed: 38799671
FOXP1 phosphorylation antagonizes its O-GlcNAcylation in regulating ATR activation in response to replication stress [ EMBO J, 2024, 44(2):457-483.] PubMed: 39623140
Tissue-specific O-GlcNAcylation profiling identifies substrates in translational machinery in Drosophila mushroom body contributing to olfactory learning [ Elife, 2024, 13e91269] PubMed: 38619103
KDM2B regulates stroke injury by modulating OGT-mediated 0-GlcNAcylation of SLC7A11 [ Commun Biol, 2024, 7(1):1530] PubMed: 39558086
Bisphenol A induces non-alcoholic fatty liver disease by promoting the O-GlcNAcylation of NLRP3 [ Arch Physiol Biochem, 2023, 1-9.] PubMed: 38038745

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