Thiocolchicoside

카탈로그 번호S5049 배치:S504901

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기술 자료

화학식

C27H33NO10S

분자량 563.62 CAS 번호 602-41-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (177.42 mM)
Water 100 mg/mL (177.42 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.54 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-글루코사이드 유사체, Coltramyl)는 Superba gloriosa 꽃 씨앗에서 유래한 천연 글리코사이드로 항염증 및 진통 특성과 함께 뚜렷한 경련 활성을 가지고 있습니다. 또한 GABAA receptor의 길항제입니다.
표적
GABAA receptor
시험관 내(In vitro) Thiocolchicoside는 억제성 감마-아미노부티르산 및 글리신성 수용체에 대한 선택적 친화성을 나타냅니다. 척수-스트리크닌-감수성 수용체에서 작용제 작용을 하며, 이는 근이완 효과를 매개할 수 있습니다. 이 화합물은 GABA에 대한 저친화성 결합 부위를 발현하는 감마-아미노부티르산 A형 (GABAA) 수용체의 피질 하위 유형과 우선적으로 상호작용할 수 있습니다. GABAB receptors는 Thiocolchicoside에 의해 크게 영향을 받지 않으므로 근육 이완 작용에 기여하지 않습니다. 이 화학 물질은 염증 경로 억제를 통해 핵인자 카파-B 리간드의 수용체 활성제, 유방암 및 다발성 골수종 세포에 의해 유도되는 파골세포 형성을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Thiocolchicoside는 부작용 없이 근육 이완제로 사용됩니다. 위장관에서 빠르게 흡수되며, 경구 생체이용률이 약 25%이고 생물학적 반감기가 5-6시간인 초회 통과 대사를 거칩니다. 이 화합물은 체내에서 3-demethylthiocolchicine이라는 대사물로 분해될 수 있으며, 이는 세포를 손상시켜 배아 독성, 신생물 변화 및 남성의 생식력 감소를 유발할 수 있습니다. 국소 피부 제제는 독성이 적습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    Male Sprague-Dawley CD rats

  • 용량

    10-30 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • http://www.indjst.org/index.php/indjst/article/view/113409
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806306/
  • http://www.doublehelixresearch.com/files/journals/dhr-ijms/vol-4/issue-2/1.pdf

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