Thiomyristoyl

카탈로그 번호S8245 배치:S824501

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기술 자료

화학식

C34H51N3O3S

분자량 581.85 CAS 번호 1429749-41-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (171.86 mM)
Ethanol 100 mg/mL (171.86 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Thiomyristoyl (TM)은 28 nM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 SIRT2 억제제입니다. SIRT1을 98 μM의 IC50 값으로 억제하며 200 μM에서도 SIRT3를 억제하지 않습니다.
표적
SIRT2
(Cell-free assay)
28 nM
시험관 내(In vitro) Thiomyristoyl(TM)은 고도로 선택적인 SIRT2 억제제입니다. SIRT3, SIRT5, SIRT6 또는 SIRT7을 효율적으로 억제할 수 없습니다. 시험관 내에서 세포 생존력을 크게 억제하며 그 세포 독성은 암세포에 상대적으로 선택적입니다. TM은 암세포에서 c-Myc 종양 단백질 수준을 감소시키며, 다양한 세포주에서 c-Myc의 양을 감소시키는 TM의 능력은 세포주의 TM에 대한 민감도와 상관관계가 있습니다.
생체 내(In Vivo) TM의 항암 효과는 c-Myc 수준을 감소시키는 능력과 상관관계가 있습니다. TM은 비암성 세포 및 종양 없는 마우스에는 제한적인 영향을 미칩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    breast cancer cell lines MCF-7

  • 농도

    1, 5, 10, 25, 50 μM

  • 배양 시간

    6 h

  • 방법

    Human MCF-7 cells are grown in DMEM media contained 10% (vol/vol) heat-inactivated fetal bovine serum and 1% penicillin-streptomycin and treated with in the presence of 200 nM TSA for 6 hr. The acetylation level of p53 protein is determined by western blot using anti-acetyl-p53 (K382) antibody. β-actin serves as a loading control.

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Mouse xenograft model

  • 용량

    1.5 mg/50 μL (IP); 0.75 mg/50 μL (IT)

  • 투여

    intraperitoneal (IP) or intra-tumor (IT) injections

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26977881/

Sellecks Thiomyristoyl 인용됨 7 출판물

Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808
VRK1 Kinase Activity Modulating Histone H4K16 Acetylation Inhibited by SIRT2 and VRK-IN-1 [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912] PubMed: 36902348
Effects of Dimerization on the Deacylase Activities of Human SIRT2 [ Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381] PubMed: 37966275
Deacetylation of ATG4B promotes autophagy initiation under starvation [ Sci Adv, 2022, 8(31):eabo0412] PubMed: 35921421
Sirt2 Inhibition Enhances Metabolic Fitness and Effector Functions of Tumor-Reactive T Cells [ Cell Metab, 2020, 32(3):420-436.e12] PubMed: 32768387
SIRT1 inhibitors mitigate radiation-induced GI syndrome by enhancing intestinal-stem-cell survival [ Cancer Lett, 2020, 501:20-30] PubMed: 33359449
A novel role of SIRT2 in regulating gap junction communications via connexin-43 in bovine cumulus-oocyte complexes. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002] PubMed: 32039484

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