Ticagrelor

카탈로그 번호S4079 배치:S407905

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기술 자료

화학식

C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S

분자량

522.57

CAS 번호

274693-27-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (191.36 mM)

Ethanol

100 mg/mL (191.36 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)는 K_i가 2 nM인 최초의 가역적 결합 경구용 P2Y12 수용체 길항제입니다.

표적

P2Y12

2 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

Ticicagrelor는 장 흡수 후 대사 활성화가 필요 없는 활성 약물입니다. ADP 결합 부위에서 ADP와 직접 경쟁하지 않고 인접한 결합 부위를 차지하며 알로스테릭 방식으로 작용하여 수용체의 가역적인 형태 변화를 유도합니다. 이 화합물은 수용체에 가역적으로 결합하며 신속한 작용 발현 및 소멸을 나타냅니다. rh-P2Y12 수용체가 형질감염된 CHO-K1 세포에서의 결합 연구에 따르면 이 화합물은 10.5 nM의 K_d, 0.00011/(nM•s)의 k_on(결합 상수), 0.00087/s의 k_off(해리 상수) 및 결합에 대한 반감기 4분, 해리에 대한 반감기 14분으로 강력하고 신속하며 가역적인 결합을 나타내며, 이는 혈소판 억제 정도가 혈소판에 결합할 수 있는 약물 농도에 달려 있음을 나타냅니다.

이 화학 물질은 인간 간 미크로솜에서 CYP2C9 활성을 중간 정도로 억제하는 반면, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2D6 및 CYP2E1은 거의 또는 전혀 억제하지 않습니다. 인간 간 미크로솜에서 미다졸람 4-수산화 반응을 억제하고, 미다졸람 1_-수산화 반응을 활성화합니다. 신선한 인간 간세포에서 평가했을 때, 이 화합물은 CYP1A2 또는 CYP3A4의 유도체가 아닙니다.

생체 내(In Vivo)

Ticagrelor의 흡수는 1.3-2시간의 t_max로 빠릅니다. 그리고 C_max와 시간 0부터 무한대까지의 혈장 농도-시간 곡선 아래 면적은 연구된 용량 범위 내에서 용량 비례적으로 증가하는 것으로 나타나 선형 약동학을 나타냅니다. 이 화합물의 평균 말단 단계 반감기(t_1/2)는 약 7-8.5시간입니다. 혈소판 응집 억제(IPA)는 용량 관련성이 있으며 100-400mg 용량에서 2시간 후 거의 완전합니다. 이 화학 물질은 심각하거나 용량 관련 부작용 또는 실험실 값의 눈에 띄는 변화 없이 잘 tolerated됩니다.

특징

사이클로펜틸-트리아졸로-피리미딘으로 알려진 새로운 유형의 P2Y12 길항제 중 계열 최초.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	P2Y12가 형질감염된 CHO-K1 또는 인간 혈소판 막을 이용한 결합 분석 막(5 μg 단백질)은 [¹²⁵I]AZ11931285 (125 pM), [³H]ADP (10 nM) 또는 [³³P]2MeS-ADP (62.5 pM), 필요한 경쟁자 농도 및 각 웰의 총 부피를 200 μL로 만들기에 충분한 양의 완충액(50 mM Tris, 5 mM MgCl₂, 50 mM NaCl 및 0.1% 무핵산 BSA, pH 7.4)이 포함된 96웰 플레이트에 추가됩니다. 혈소판 막과 [³H]ADP를 이용한 결합 연구는 P2Y1에 대한 결합을 억제하기 위해 100 μM(최종 농도) MRS2179 존재 하에 수행됩니다. P2Y12가 형질감염된 CHO-K1 세포의 신호 대 잡음비는 [³H]ADP의 경우 약 14(특정 신호: 895 c.p.m.), [³³P]2MeSADP의 경우 24(특정 신호: 3308 c.p.m.), [¹²⁵I]AZ11931285의 경우 24(특정 신호: 3308 c.p.m.)입니다. 혈소판 막을 이용한 연구의 경우 신호 대 잡음비는 [³³P]2MeS-ADP와 [³H]ADP의 경우 약 2, [¹²⁵I]AZ11931285의 경우 1.5이며, 특정 신호는 100~400 c.p.m. 사이입니다. 이 연구에서는 완전한 평형에 도달할 수 있도록 30 °C에서 1시간의 배양 시간이 사용됩니다. 그 후, 유리 방사성 리간드는 결합된 방사성 리간드로부터 분리되어 위에서 설명한 대로 계수됩니다.
세포 분석:^{^[4]}	세포주 BMDMs 농도 20 μM 배양 시간 30 minutes 방법 Cells were treated with indicated concentration of this compound for 30 minutes.

키나아제 분석:^{^[1]}

P2Y12가 형질감염된 CHO-K1 또는 인간 혈소판 막을 이용한 결합 분석
막(5 μg 단백질)은 [¹²⁵I]AZ11931285 (125 pM), [³H]ADP (10 nM) 또는 [³³P]2MeS-ADP (62.5 pM), 필요한 경쟁자 농도 및 각 웰의 총 부피를 200 μL로 만들기에 충분한 양의 완충액(50 mM Tris, 5 mM MgCl₂, 50 mM NaCl 및 0.1% 무핵산 BSA, pH 7.4)이 포함된 96웰 플레이트에 추가됩니다. 혈소판 막과 [³H]ADP를 이용한 결합 연구는 P2Y1에 대한 결합을 억제하기 위해 100 μM(최종 농도) MRS2179 존재 하에 수행됩니다. P2Y12가 형질감염된 CHO-K1 세포의 신호 대 잡음비는 [³H]ADP의 경우 약 14(특정 신호: 895 c.p.m.), [³³P]2MeSADP의 경우 24(특정 신호: 3308 c.p.m.), [¹²⁵I]AZ11931285의 경우 24(특정 신호: 3308 c.p.m.)입니다. 혈소판 막을 이용한 연구의 경우 신호 대 잡음비는 [³³P]2MeS-ADP와 [³H]ADP의 경우 약 2, [¹²⁵I]AZ11931285의 경우 1.5이며, 특정 신호는 100~400 c.p.m. 사이입니다. 이 연구에서는 완전한 평형에 도달할 수 있도록 30 °C에서 1시간의 배양 시간이 사용됩니다. 그 후, 유리 방사성 리간드는 결합된 방사성 리간드로부터 분리되어 위에서 설명한 대로 계수됩니다.

세포 분석:^{^[4]}

세포주
BMDMs
농도
20 μM
배양 시간
30 minutes
방법
Cells were treated with indicated concentration of this compound for 30 minutes.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19552634/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20091161/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21177984/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32523112/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , J Thromb Haemost, 2017, 15(6):1191-1202 ]

: 데이터 출처 [ , , J Thromb Haemost, 2018, doi:10.1111/jth.14318 ]

Sellecks Ticagrelor 인용됨 10 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Antiplatelet Activity of Tetramethylpyrazine via Regulation of the P2Y12 Receptor Downstream Signaling Pathway [ Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7941039]	PubMed: 35378909
Targeting the P2Y13 Receptor Suppresses IL-33 and HMGB1 Release and Ameliorates Experimental Asthma [ Am J Respir Crit Care Med, 2021, 10.1164/rccm.202009-3686OC]	PubMed: 34860143
Ticagrelor Inhibits the NLRP3 Inflammasome to Protect Against Inflammatory Disease Independent of the P2Y 12 Signaling Pathway [ Cell Mol Immunol, 2020, 10]	PubMed: 32523112
Antiplatelet Drug Ticagrelor Enhances Chemotherapeutic Efficacy by Targeting the Novel P2Y12-AKT Pathway in Pancreatic Cancer Cells. [ Cancers (Basel), 2020, 12(1)]	PubMed: 31968611
The Protease‐Activated Receptor 4 Ala120Thr Variant Alters Platelet Responsiveness to Low‐Dose Thrombin, Protease‐Activated Receptor 4 Desensitization and Is Blocked by Noncompetitive P2Y12 Inhibition [Whitley MJ, et al. J Thromb Haemost, 2018, 10.1111/jth.14318]	PubMed: 30347494
Measurement of platelet aggregation, independently of patient platelet count: a flow-cytometric approach. [Vinholt PJ, et al. J Thromb Haemost, 2017, 15(6):1191-1202]	PubMed: 28296243
A Platelet/CMC coupled with offline UPLC-QTOF-MS/MS for screening antiplatelet activity components from aqueous extract of Danshen. [Chen Y, et al. J Pharm Biomed Anal, 2016, 117:178-83]	PubMed: 26355772
A Platelet/CMC coupled with offline UPLC-QTOF-MS/MS for screening antiplatelet activity components from aqueous extract of Danshen. [Ying Chen, et al. J Pharmaceut Biomed, 2015, 10.1016/j.jpba.2015.06.009]
The importance of sample collection when using single cytokine levels and systemic cytokine profiles as biomarkers-a comparative study of serum versus plasma samples. [Tvedt TH, et al. J Immunol Methods, 2015, 10.1016/j.jim.2015.01.006]	PubMed: 25637409

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