Timolol Maleate

카탈로그 번호S4123 배치:S412302

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기술 자료

화학식

C13H24N4O3S.C4H4O4
분자량 432.49 CAS 번호 26921-17-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 86 mg/mL (198.84 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.24 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Timolol Maleate (MK-950, (S)-Timolol Maleate)는 β1/β2에 대한 비선택적 beta-adrenergic receptor 길항제로, Ki는 1.97 nM/2.0 nM입니다.
표적
β1-adrenergic receptor β2-adrenergic receptor
1.97 nM(Ki) 2.0 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Timolol Maleate는 프로프라놀롤과 유사한 작용을 하는 베타-아드레날린성 길항제입니다. 레보-이성질체가 더 활성적입니다. 이 화합물은 항고혈압제, 항부정맥제, 항협심증제 및 항녹내장제로 제안되었습니다. 프로프라놀롤 및 나돌롤과 유사하게, 이 화합물은 비선택적 beta-adrenergic receptor 길항제입니다. 이 화학 물질은 사람 심방에서 베타 1-아드레날린 수용체보다 베타 2-아드레날린 수용체에 대한 친화성이 더 높습니다. 이는 유의미한 내재적 교감신경 모방, 직접적인 심근 억제 또는 국소 마취 (막 안정화) 활성을 갖지 않지만, 상대적으로 높은 지질 용해도를 가집니다. 눈에 국소적으로 적용될 때, 이 약제는 녹내장을 동반하거나 동반하지 않는 경우에도 상승된 안압뿐만 아니라 정상 안압을 감소시키는 작용을 합니다. 상승된 안압은 녹내장성 시야 손실 및 시신경 손상의 병인학에서 주요 위험 인자입니다. 프로프라놀롤 및 나돌롤과 마찬가지로, 카테콜아민과 같은 아드레날린성 신경전달물질과 경쟁하여 심장 및 혈관 평활근의 β1-adrenergic receptors와 기관지 및 혈관 평활근의 β2-수용체에 결합합니다. β1-수용체 차단은 휴식 및 운동 시 심박수와 심박출량의 감소, 수축기 및 이완기 혈압의 감소, 그리고 반사성 기립성 저혈압의 감소를 초래할 수 있습니다. β2-차단은 말초 혈관 저항의 증가를 초래합니다. 이 화합물이 안압을 감소시키는 정확한 메커니즘은 아직 알려져 있지 않습니다. 가장 가능성이 높은 작용은 방수 분비를 감소시키는 것입니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/238479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1686051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8864321/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10870519/

Sellecks Timolol Maleate 인용됨 2 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Fractional 2940-nm Er:YAG laser-assisted drug delivery of timolol maleate for the treatment of deep infantile hemangioma. [ J Dermatolog Treat, 2020, 24:1-7] PubMed: 32043380

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