Tinostamustine(EDO-S101)

카탈로그 번호S8769 배치:S876901

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기술 자료

화학식

C19H28Cl2N4O2
분자량 415.36 CAS 번호 1236199-60-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 14 mg/mL (33.7 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.81 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tinostamustine (EDO-S101)은 HDAC1, HDAC2, HDAC3 및 HDAC8(Class 1 HDACs)에 대해 각각 9 nM, 9 nM, 25 nM 및 107 nM의 IC50 값을 가지며, HDAC6 및 HDAC10(Class II HDACs)에 대해 6 nM 및 72 nM의 IC50 값을 갖는 최초의 알킬화 탈아세틸화 효소 억제제입니다.
표적
HDAC6
(Cell-free assay)		 HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC2
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)		 HDAC10
(Cell-free assay)		 더 보기
6 nM 9 nM 9 nM 25 nM 72 nM
시험관 내(In vitro)

8개 골수종 세포주에서 Tinostamustine (EDO-S101)의 IC50 값은 5~13 μM 범위입니다. 이 화합물은 시험된 모든 세포 유형에서 프로테아좀 억제제인 보르테조밉 및 카르필조밉과 상당한 시너지 세포독성을 보입니다. 이 화합물은 강력한 단백질 및 히스톤 아세틸화를 유도하며, MM 세포에서 UPR의 핵심 활성 단백질인 pIRE-1의 강력한 유도제입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HL-60 cells

  • 농도

    4 μM

  • 배양 시간

    0, 6, 12, 18, 24h

  • 방법

    --
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    subcutaneous Daudi human Burkitt's lymphoma xenograft model

  • 용량

    39 and 78 mg/kg

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25980817/
  • http://www.bloodjournal.org/content/124/21/2249?sso-checked=true

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