Tiplaxtinin (PAI-039)

카탈로그 번호S7922 배치:S792203

인쇄

기술 자료

화학식

C24H16F3NO4
분자량 439.38 CAS 번호 393105-53-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 88 mg/mL (200.28 mM)
Ethanol 7 mg/mL (15.93 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PAI-039 (Tiplaxtinin)는 IC50이 2.7 μM인 경구 투여 효과가 있는 선택적 플라스미노겐 활성제 억제제-1(PAI-1) 억제제입니다.
표적
PAI-1
2.7 μM
시험관 내(In vitro) Tiplaxtinin (PAI-039)은 인간 방광 세포주 패널에서 세포 증식, 세포 부착 및 콜로니 형성을 감소시키고 세포자멸사 및 아노이키스를 유도합니다.
생체 내(In Vivo) Tiplaxtinin (PAI-039)은 여러 연구에서 다양한 생물학적 효과를 나타내는 것으로 입증되었습니다. 쥐 경동맥 혈전 모델에서, 이는 (1mg/kg, 경구 투여) 폐색 시간을 증가시키고 경동맥 혈류 감소를 방지합니다. C57BL/6J 마우스에서, (1mg/g 사료) 이는 Ang II 유도 대동맥 리모델링을 완화합니다. 치료받지 않은 제1형 당뇨병 마우스에서, 이 화합물은 (경구 투여) 골격근 재생을 회복시킵니다. 인간 암세포주 T24 및 HeLa 이종이식을 보유한 무흉선 마우스에서, 이는 (1mg/kg, 경구 투여) 종양 이종이식 성장을 감소시키며, 이는 종양 혈관 신생 감소, 세포 증식 감소 및 세포자멸사 증가와 관련이 있습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 직접 PAI-I 시험관 내 활성 분석

    발색 분석은 재조합 인간 PAI-1 (pH 6.6 완충액에 140nM)에 Tiplaxtinin (PAI-039) (최종 농도 10-100µM, 최대 DMSO 농도 0.2%)을 첨가하여 시작됩니다. 25°C에서 15분간 인큐베이션한 후, 재조합 인간 t-PA 70nM을 첨가하고, 이 화합물, PAI-1 및 tPA의 조합을 추가로 30분간 인큐베이션합니다. 두 번째 인큐베이션 후, Spectrozyme tPA를 첨가하고 0분 및 60분에 405nm에서 흡광도를 측정합니다. 상대 PAI-1 억제 활성은 tiplaxtinin/PAI-1 처리에서 잔류 tPA 활성과 동일합니다. 대조군 처리에는 사용된 몰비 (2:1)에서 PAI-1에 의한 tPA의 완전한 억제와 t-PA 단독에 대한 아무런 효과가 없는 경우가 포함됩니다. 면역 기능 분석은 tPA와 활성 PAI-1 간의 비 SDS 해리성 상호작용을 기반으로 합니다. 분석 플레이트는 t-PA 용액 100µl (TBS에 10µg/ml)로 코팅하고 4°C에서 밤새 보관합니다. 이 화합물은 DMSO에 용해되어 위에서 설명한 바와 같이 1-100µM의 최종 농도로 희석됩니다. 그런 다음 인간 PAI-1 (50ng/ml)과 15분간 인큐베이션하고, 이 용액의 일부를 t-PA 코팅 플레이트에 1시간 동안 첨가합니다. 용액은 플레이트에서 흡인되고, 이어서 0.05% Tween 20 및 0.1% BSA를 포함하는 TBS 완충액으로 세척됩니다. 이 분석은 플레이트에 결합된 활성 억제성 PAI-1 (잠재성 또는 기질 아님)만 감지하며, 인간 PAI-1 (MA33B8)에 대한 단클론 항체를 사용하여 정량화됩니다. MA33B8의 1000배 희석액이 플레이트에 첨가되어 1시간 동안 인큐베이션되고, 흡인 및 세척됩니다. 염소 항-마우스 IgG (H+L)-AP 알칼리성 포스파타제 접합체로 구성된 이차 항체가 첨가되어 1시간 동안 인큐베이션되고, 흡인 및 세척됩니다. 알칼리성 포스파타제 용액 100µl가 첨가되고, 60분 후 405nm에서 흡광도 측정이 뒤따릅니다. 이 화합물의 다양한 농도에서 t-PA에 결합된 잔류 활성 PAI-1의 정량은 결과를 로지스틱 용량-반응 프로그램에 맞춰 IC50을 결정하는 데 사용되며, IC50은 PAI-1 활성의 50% 억제를 달성하는 데 필요한 화합물의 농도로 정의됩니다. 분석 감도는 0-100ng/ml의 인간 PAI-1 범위의 표준 곡선에서 결정된 바와 같이 인간 PAI-1 5ng/ml입니다.
세포 분석:[4]
  • 세포주

    T24, UM-UC-14, UROtsa, and HeLa cells

  • 농도

    ~50 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Briefly, cell lines, T24, UM-UC-14, UROtsa, and HeLa cells are plated in 96-well dishes in triplicate at 1 ?103 cells per well and allowed to adhere for 24 hours. Subsequently, tiplaxtinin (PAI-039) is added to the wells and allowed to incubate at the indicated concentrations. Cellular proliferation is determined by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay according to manufacturer's instructions at 24 hours, and its IC50 is determined in Graphpad Prism. Luminescence was measured using a FLUOstar OPTIMA Reader.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Rat with carotid thrombosis

  • 용량

    1 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15214776/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15576638/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593201/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24072883/

고객 제품 검증

(H) IF indicating Pcna+ and GFP+ cells after TP treatment (regime indicated at top). (I) Scatter plot of the relative number of Pcna+ cells among all wound and wound-adjacent GFP+ cells. Mean±s.d.; t-test, *P<0.05. (J) FISH combined with IHC showing that TP treatment increases cdh5 mRNA levels in GFP+ wound endocardium. (K) Scatter plot of relative red fluorescence intensity, comparing values of remote and wound endocardium (see Fig. 2F). Mean±s.d.; t-test, **P<0.01.

데이터 출처 [ , , Development, 2017, 144(8):1425-1440 ]

Sellecks Tiplaxtinin (PAI-039) 인용됨 17 출판물

Modeling oxaliplatin resistance in colorectal cancer reveals a SERPINE1-based gene signature (RESIST-M) and therapeutic strategies for pro-metastatic CMS4 subtype [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):529] PubMed: 40664638
Cellular senescence as a prognostic marker for predicting breast cancer progression in 2D and 3D organoid models [ Biomed Pharmacother, 2025, 189:118324] PubMed: 40616881
ProBDNF as a Myokine in Skeletal Muscle Injury: Role in Inflammation and Potential for Therapeutic Modulation of p75NTR [ Int J Mol Sci, 2025, 26(1)401] PubMed: 39796256
hapln1a+ cells guide coronary growth during heart morphogenesis and regeneration [ Nat Commun, 2023, 14(1):3505] PubMed: 37311876
CSE reduces OTUD4 triggering lung epithelial cell apoptosis via PAI-1 degradation [ Cell Death Dis, 2023, 14(9):614] PubMed: 37726265
CSE reduces OTUD4 triggering lung epithelial cell apoptosis via PAI-1 degradation [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06131-1] PubMed: 37726265
Ligand-mediated PAI-1 inhibition in a mouse model of peritoneal carcinomatosis [ Cell Rep Med, 2022, 3(2):100526] PubMed: 35243423
ProBDNF Dependence of LTD and Fear Extinction Learning in the Amygdala of Adult Mice [ Cereb Cortex, 2022, 32(7):1350-1364] PubMed: 34470044
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
Cancer‑associated fibroblast‑induced M2‑polarized macrophages promote hepatocellular carcinoma progression via the plasminogen activator inhibitor‑1 pathway [ Int J Oncol, 2021, 59(2)59] PubMed: 34195849

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.