TMP195

카탈로그 번호S8502 배치:S850201

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기술 자료

화학식

C₂₃H₁₉F₃N₄O₃

분자량

456.42

CAS 번호

1314891-22-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

91 mg/mL (199.37 mM)

Ethanol

91 mg/mL (199.37 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

TMP195(TFMO 2)는 HDAC4, HDAC5, HDAC7 및 HDAC9에 대해 각각 59, 60, 26 및 15nM의 Ki를 갖는 선택적인 First-in-class Class IIa HDAC 억제제입니다.

표적

HDAC9 (Cell-free assay)	HDAC7 (Cell-free assay)	HDAC4 (Cell-free assay)	HDAC5 (Cell-free assay)
15 nM(Ki)	26 nM(Ki)	59 nM(Ki)	60 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

TMP195는 재조합 Class I 및 IIb HDAC 분석에서 낮은 효능을 보이며, 다른 HDAC의 억제 없이 Class IIa HDAC 활성의 완전한 억제를 가능하게 합니다. 이 화합물은 단핵구 유래 대식세포 분화 배양 상층액에서 CCL2 단백질의 축적을 차단하고, 차량(DMSO) 처리된 M-CSF 및 GM-CSF 배양과 비교하여 단핵구에 의해 분비되는 CCL1 단백질의 양을 유의하게 증가시킵니다. 이는 시험관 내에서 콜로니 자극 인자 CSF-1 및 CSF-2에 대한 인간 단핵구 반응에 영향을 미칩니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서 TMP195 치료는 종양 미세 환경을 변화시키고 대식세포 표현형을 조절하여 종양 부담 및 폐 전이를 감소시킵니다. 이 화합물은 종양 내에서 고도로 탐식성 및 자극적인 대식세포의 모집 및 분화를 유도합니다. 그 치료는 증식하는 종양 세포를 유의하게 감소시키며, 특히 종양의 선단에서 두드러집니다. 따라서 이 화학 물질에 의해 유도된 항종양 대식세포 표현형은 유방암의 이 마우스 모델에서 표준 화학 요법 요법과 체크포인트 차단 면역 요법 모두의 효능과 지속성을 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 Human monocytes 농도 300 nM 배양 시간 5 days 방법 Monocytes were differentiated into antigen presenting cells in RPMI Medium 1640 supplemented with GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10 ng/ml), GM-CSF (50 ng/ml), penicillin (100 U/ml), and streptomycin (100 μg/ml) for 5 days in the presence of either 0.1% (v/v) DMSO or 300 nM TMP195. Cells were collected by washing and incubation with a solution of 5 mM EDTA in PBS (Ca2+/Mg2+-free), before flow cytometric analysis.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 MMTV-PyMT transgenic mice 용량 50 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
Human monocytes
농도
300 nM
배양 시간
5 days
방법
Monocytes were differentiated into antigen presenting cells in RPMI Medium 1640 supplemented with GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10 ng/ml), GM-CSF (50 ng/ml), penicillin (100 U/ml), and streptomycin (100 μg/ml) for 5 days in the presence of either 0.1% (v/v) DMSO or 300 nM TMP195. Cells were collected by washing and incubation with a solution of 5 mM EDTA in PBS (Ca2+/Mg2+-free), before flow cytometric analysis.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
MMTV-PyMT transgenic mice
용량
50 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23524983/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28273064/

Sellecks TMP195 인용됨 23 출판물

Reprogramming aerobic metabolism mitigates Streptococcus pyogenes tissue damage in a mouse necrotizing skin infection model [ Nat Commun, 2025, 16(1):2559]	PubMed: 40089471
In situ reprogramming of tumor associated macrophages with versatile nano-epigenetic inhibitor for lung cancer therapy [ J Control Release, 2025, 390:114497]	PubMed: 41352646
Low butyrate concentrations exert anti-inflammatory and high concentrations exert pro-inflammatory effects on macrophages [ J Nutr Biochem, 2025, 144:109962]	PubMed: 40381959
The microbial metabolite butyrate enhances the effector and memory functions of murine CD8+ T cells and improves anti-tumor activity [ Front Med (Lausanne), 2025, 12:1577906]	PubMed: 40630475
Sorbate induces lysine sorbylation through noncanonical activities of class I HDACs to regulate the expression of inflammation genes [ Sci Adv, 2025, 11(22):eadv1071]	PubMed: 40446041
Inhibition of HDAC activity directly reprograms murine embryonic stem cells to trophoblast stem cells [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5]	PubMed: 38823394
Histone 4 lysine 5/12 acetylation enables developmental plasticity of Pristionchus mouth form [ Nat Commun, 2023, 14(1):2095]	PubMed: 37055396
HDAC9-mediated epithelial cell cycle arrest in G2/M contributes to kidney fibrosis in male mice [ Nat Commun, 2023, 14(1):3007]	PubMed: 37230975
PATJ inhibits histone deacetylase 7 to control tight junction formation and cell polarity [ Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333]	PubMed: 37878054
Reprogramming Short-Chain Fatty Acid Metabolism Mitigates Tissue Damage for Streptococcus pyogenes Necrotizing Skin Infection [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3689163]	PubMed: 38196634

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