TMP269

카탈로그 번호S7324 배치:S732402

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기술 자료

화학식

C₂₅H₂₁F₃N₄O₃S

분자량

514.52

CAS 번호

1314890-29-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (194.35 mM)

Ethanol

3 mg/mL (5.83 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

TMP269는 HDAC4, HDAC5, HDAC7 및 HDAC9에 대해 각각 157 nM, 97 nM, 43 nM 및 23 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 클래스 IIa HDAC 억제제입니다.

표적

HDAC9 (Cell-free assay)	HDAC7 (Cell-free assay)	HDAC5 (Cell-free assay)	HDAC4 (Cell-free assay)
23 nM	43 nM	97 nM	157 nM

시험관 내(In vitro)

TMP269는 10 μM에서 인간 CD4+ T 세포의 미토콘드리아 활성 및/또는 생존력에 영향을 미치지 않으며, 클래스 IIa HDAC 효소의 내인성 기질을 식별하는 도구로 사용될 수 있습니다.

IEC-18 장 상피세포에서 이 화합물은 G 단백질 연결 수용체/PKD1 활성화에 반응하여 유도되는 세포 주기 진행, DNA 합성 및 증식을 방지합니다.

생체 내(In Vivo)

TMP269는 선택적 클래스 IIa HDAC 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	HDAC 선택성 분석 반응 혼합물에서 최대 최종 화합물 농도 100 μM의 3배 희석 시리즈로 10가지 농도로 용량 반응 연구를 수행하며 Reaction Biology Corp.에서 진행됩니다. 모든 분석은 위에 설명된 HDAC9 분석과 동일한 원리에 기반합니다. 즉, HDAC에 의한 형광성 펩타이드 기질 상의 아세틸화 또는 트리플루오로아세틸화 리신 잔기의 탈아세틸화입니다. HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC10 및 HDAC11은 p53의 379-382 잔기(Arg-His-Lys-Lys(Ac))에 기반한 기질을 사용했습니다. HDAC8의 경우, p53의 379-382 잔기(Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))에 기반한 디아세틸화 펩타이드 기질이 사용됩니다. HDAC4, HDAC5, HDAC7 및 HDAC9 분석은 클래스 IIa HDAC 특이적 형광성 기질(Boc-Lys(trifluoroacetyl)-AMC)을 사용했습니다. 모든 반응은 최종 농도 1% DMSO를 포함하는 분석 버퍼(50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 137 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl₂, 1 mg/mL BSA)에서 50 μM HDAC 기질로 수행됩니다. 30 °C에서 2시간 동안 배양한 후 트리코스타틴 A와 트립신으로 현상했습니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 Human CD4+ T cells 농도 10 μM 배양 시간 72 hours 방법 Human CD4+ T cells are isolated from whole blood via negative selection according to manufacturer's instructions (RosetteSep Human CD4+ T cell enrichment kit), re-suspended in T-cell culture medium (10% FBS, 2 mM L-glutamine, 1 mM pyruvate, 10 mM HEPES, 10 U/10 mg penicillin/streptomycin, 0.5% DMSO in RPMI) and plated at 50,000 cells/well with IL-2 (10 BRMP units/mL) and 100,000 human T-expander Dynabeads for 72 h. Determination of mitochondrial function or cell viability is done according to manufacturer’s instructions (Cell Proliferation Assay Kit I (MTT)) and is represented as a percent of control (no inhibitor) wells.

키나아제 분석:^{^[1]}

HDAC 선택성 분석
반응 혼합물에서 최대 최종 화합물 농도 100 μM의 3배 희석 시리즈로 10가지 농도로 용량 반응 연구를 수행하며 Reaction Biology Corp.에서 진행됩니다. 모든 분석은 위에 설명된 HDAC9 분석과 동일한 원리에 기반합니다. 즉, HDAC에 의한 형광성 펩타이드 기질 상의 아세틸화 또는 트리플루오로아세틸화 리신 잔기의 탈아세틸화입니다. HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC10 및 HDAC11은 p53의 379-382 잔기(Arg-His-Lys-Lys(Ac))에 기반한 기질을 사용했습니다. HDAC8의 경우, p53의 379-382 잔기(Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))에 기반한 디아세틸화 펩타이드 기질이 사용됩니다. HDAC4, HDAC5, HDAC7 및 HDAC9 분석은 클래스 IIa HDAC 특이적 형광성 기질(Boc-Lys(trifluoroacetyl)-AMC)을 사용했습니다. 모든 반응은 최종 농도 1% DMSO를 포함하는 분석 버퍼(50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 137 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl₂, 1 mg/mL BSA)에서 50 μM HDAC 기질로 수행됩니다. 30 °C에서 2시간 동안 배양한 후 트리코스타틴 A와 트립신으로 현상했습니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Human CD4+ T cells
농도
10 μM
배양 시간
72 hours
방법
Human CD4+ T cells are isolated from whole blood via negative selection according to manufacturer's instructions (RosetteSep Human CD4+ T cell enrichment kit), re-suspended in T-cell culture medium (10% FBS, 2 mM L-glutamine, 1 mM pyruvate, 10 mM HEPES, 10 U/10 mg penicillin/streptomycin, 0.5% DMSO in RPMI) and plated at 50,000 cells/well with IL-2 (10 BRMP units/mL) and 100,000 human T-expander Dynabeads for 72 h. Determination of mitochondrial function or cell viability is done according to manufacturer’s instructions (Cell Proliferation Assay Kit I (MTT)) and is represented as a percent of control (no inhibitor) wells.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23524983/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24647541/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29936177/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Clin Epigenetics, 2018, 10(1):100 ]

: 데이터 출처 [ , , THE JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY, 2016, 291(14):7386-7395. ]

: 데이터 출처 [ , , J Cell Biochem, 2018, 119(4):3081-3090 ]

Sellecks TMP269 인용됨 31 출판물

In-Cell Testing of Zinc-Dependent Histone Deacetylase Inhibitors in the Presence of Class-Selective Fluorogenic Substrates: Potential and Limitations of the Method [ Biomedicines, 2024, 12(6)1203]	PubMed: 38927410
High-throughput discovery and characterization of viral transcriptional effectors in human cells [ Cell Syst, 2023, 14(6):482-500.e8]	PubMed: 37348463
Improvement of muscle strength in a mouse model for congenital myopathy treated with HDAC and DNA methyltransferase inhibitors [ Elife, 2022, 11e73718]	PubMed: 35238775
The p300/CBP inhibitor A485 normalizes psoriatic fibroblast gene expression in vitro and reduces psoriasis-like skin inflammation in vivo [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)01937-6]	PubMed: 36174717
Beta-hydroxybutyrate suppresses hepatic production of the ghrelin receptor antagonist, LEAP2 [ Endocrinology, 2022, bqac038]	PubMed: 35352108
Angiogenic adipokine C1q-TNF-related protein 9 ameliorates myocardial infarction via histone deacetylase 7-mediated MEF2 activation [ Sci Adv, 2022, 8(48):eabq0898]	PubMed: 36459558
Targeting cancer cell plasticity by HDAC inhibition to reverse EBV-induced dedifferentiation in nasopharyngeal carcinoma [ Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):333]	PubMed: 34482361
IL-4 inhibits regulatory T cells differentiation by HDAC9-mediated epigenetic regulation [ Cell Death Dis, 2021, 12(6):501]	PubMed: 34006836
Butyrate and Class I Histone Deacetylase Inhibitors Promote Differentiation of Neonatal Porcine Islet Cells into Beta Cells [ Cells, 2021, 10(11)3249]	PubMed: 34831471
Pre-Senescence Induction in Hepatoma Cells Favors Hepatitis C Virus Replication and Can Be Used in Exploring Antiviral Potential of Histone Deacetylase Inhibitors [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559]	PubMed: 33925399

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.