Tofogliflozin(CSG 452)

카탈로그 번호S8558 배치:S855802

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₆O₆.H₂O

분자량

404.45

CAS 번호

1201913-82-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

80 mg/mL (197.79 mM)

Ethanol

80 mg/mL (197.79 mM)

Water

3 mg/mL (7.41 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Tofogliflozin (CSG 452)는 hSGLT2 및 hSGLT1에 대해 각각 2.9 nM 및 8444 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 나트륨-포도당 공동수송체 2(SGLT2) 억제제입니다.

표적

hSGLT2
(Cell-free assay)

2.9 nM

시험관 내(In vitro)

Tofogliflozin (CSG 452)는 SGLT1에 비해 SGLT2에 2900배 더 높은 선택성을 가진 강력하고 고도로 선택적인 SGLT2 억제제입니다. 이는 세뇨관 세포로의 포도당 유입을 용량 의존적으로 억제하고, 고혈당 유발 ROS 생성, MCP-1 유전자 유도 및 세뇨관 세포의 세포자멸사를 억제했습니다. 항산화제 NAC는 고혈당에 노출된 세뇨관 세포에 대한 이 화합물의 효과를 모방했습니다.

생체 내(In Vivo)

단일 경구 투여 시 Tofogliflozin (CSG 452)는 신장 포도당 청소율을 증가시켜 Zucker 당뇨 쥐의 혈당 수치를 낮춥니다. 이 화합물로 4주간 치료하면 db/db 마우스의 포도당 내성이 향상됩니다. 또한 8주 치료 시 미처리 대조군에 비해 소변량이 감소합니다. 미처리 db/db 마우스와 비교하여 치료는 신장 포도당 청소율 수준을 증가시키는 반면, 로사르탄은 이 매개변수에 영향을 미치지 않습니다. db/db 마우스에서 포도당 재흡수 임계값을 줄이고 UGE를 증가시키며, 이어서 PG를 낮춥니다. 또한, 치료는 전체 베타 세포 질량을 유의하고 용량 의존적으로 증가시켜 베타 세포 손실을 예방할 가능성을 시사합니다. Tofogliflozin은 췌장 베타 세포 질량과 혈장 인슐린 수치를 보존하면서 혈장 포도당과 당화 Hb를 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[3]}	세포주 Tubular cells 농도 3 nM or 30 nM 배양 시간 24 h 방법 Tubular cells are treated with or without 3 nM or 30 nM tofogliflozin (CSG 452) under serum-free BM containing 10 μg/ml transferrin and GA-1 000 for 24 h at 37 °C. After washing with PBS, the cells are incubated with Hanks’ balanced salt solution (HBSS) containing 100 μM of 2-[N-(7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-yl)amino]-2-deoxy-d-glucose (2-NBDG), a fluorescent derivative of glucose, in the absence of this compound for 15 min. Culture medium is removed and replaced with HBSS, and fluorescence intensity in the cells is analyzed in an ARVO fluorescent plate reader.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 db/db mice 용량 0.005 or 0.015% 투여 oral

세포 분석:^{^[3]}

세포주
Tubular cells
농도
3 nM or 30 nM
배양 시간
24 h
방법
Tubular cells are treated with or without 3 nM or 30 nM tofogliflozin (CSG 452) under serum-free BM containing 10 μg/ml transferrin and GA-1 000 for 24 h at 37 °C. After washing with PBS, the cells are incubated with Hanks’ balanced salt solution (HBSS) containing 100 μM of 2-[N-(7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-yl)amino]-2-deoxy-d-glucose (2-NBDG), a fluorescent derivative of glucose, in the absence of this compound for 15 min. Culture medium is removed and replaced with HBSS, and fluorescence intensity in the cells is analyzed in an ARVO fluorescent plate reader.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
db/db mice
용량
0.005 or 0.015%
투여
oral

참조

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm300884k
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23751087/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26158396/

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