Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Tolbutamide (HLS 831)는 제2형 당뇨병에 사용되는 Potassium Channel 억제제입니다.
표적
Potassium channel
시험관 내(In vitro)
톨부타마이드는 설폰요소계 약물에 속합니다. 톨부타마이드는 췌장이 인슐린(체내 설탕을 분해하는 데 필요한 천연 물질)을 생산하도록 유도하고 신체가 인슐린을 효율적으로 사용하도록 도움으로써 혈당을 낮춥니다. 이 약물은 신체가 자연적으로 인슐린을 생산하는 사람들에게만 혈당을 낮추는 데 도움이 됩니다. 톨부타마이드는 제1형 당뇨병(신체가 인슐린을 생산하지 못하여 혈당량을 조절할 수 없는 상태) 또는 당뇨병성 케톤산증(고혈당이 치료되지 않으면 발생할 수 있는 심각한 상태)을 치료하는 데 사용되지 않습니다. 톨부타마이드는 기저 및 cAMP-자극성 단백질 키나아제 활성을 모두 억제하며, 톨부타마이드의 IC50은 4mM입니다. 호르몬(노르에피네프린 및 ACTH) 또는 디부티릴 cAMP와 테오필린에 의해 유도된 생체 외 지방분해의 절반 최대 억제를 위해서는 유사한 톨부타마이드 농도가 필요합니다. 톨부타마이드는 또한 개 심장에서 용해성 및 막 결합 단백질 키나아제를 모두 억제합니다. 지방 조직 cAMP-의존성 단백질 키나아제의 톨부타마이드 억제는 이 약물의 항지방분해 효과에 대한 한 가지 가능한 설명입니다. 톨부타마이드는 Cx43을 증가시켜 C6-신경교종 세포 증식을 억제하며, 이는 Cdk 억제제 p21 및 p27의 상향 조절로 인한 pRb 인산화 감소와 관련이 있습니다. 세포질 뉴클레오타이드는 억제 및 자극 수용체에서의 복합 작용을 통해 마우스 췌장 B 세포에서 ATP 의존성 K+ 채널의 톨부타마이드 민감도를 향상시킵니다. 톨부타마이드는 글루카곤 유도 이기능 효소 단백질의 인산화를 용량 의존적으로 억제합니다. 2mM 톨부타마이드를 추가하면 6PF-2-K의 활성 감소와 10(-9)M 글루카곤 존재 하에서 Fru-2,6-P2ase 활성 증가가 부분적으로 회복됩니다. 현재 결과는 톨부타마이드가 효소 단백질의 인산화를 억제함으로써 간 6PF-2-K/Fru-2,6-P2ase의 활성을 조절할 가능성을 시사합니다.
생체 내(In Vivo)
7일 동안 투여된 450 mg 톨부타마이드/kg/일은 분리된 지방세포에 대한 인슐린 결합을 유의하게 증가시킵니다. 결합 곡선은 친화도 증가보다는 수용체 부위 수의 증가를 반영합니다. 이 효과는 지방 조직의 인슐린에 대한 반응 증진과 관련이 있는데, 톨부타마이드로 처리된 동물에서 얻은 지방세포는 대조군에서 얻은 지방세포보다 인슐린 존재 하에서 더 많은 포도당을 지질로 전환시키기 때문입니다. 그러나 인슐린 결합 부위의 증가는 췌장 인슐린 함량, 분리된 췌장의 분비 반응 및 혈청 인슐린 수치를 감소시키는 고용량 톨부타마이드에서만 관찰됩니다. 인슐린 분비 자극을 통해 대사 효과를 생성하기에 충분한 소량의 용량은 추가적인 인슐린 결합 부위를 제공하지 않습니다.
먹이를 먹인 Wistar 쥐(175-225 gm)의 잘게 썬 부고환 지방 패드를 참수 후 얻어 1.27mM CaCl2를 포함하는 Krebs-bicarbonate 완충액에서 37°C에서 2시간 동안 배양합니다. 추가될 경우, 톨부타마이드는 배양 기간 동안만 존재합니다. 배양 후 지방 패드를 헹구고 차가운 Krebs-bicarbonate 완충액에서 초음파 처리합니다. 4°C에서 30분 동안 50,000 × g로 원심분리한 수성 상층액은 mL당 0.75~1.25mg의 단백질을 함유했으며, cAMP-자극성 단백질 키나아제 활성 분석에 사용됩니다. 분석은 0.2 mL에서 다음 첨가물과 함께 수행됩니다: 10 μmoles 인산나트륨 글리세롤 pH 7.0, 2 μmoles 불화나트륨, 0.4 μmoles 테오필린, 0.1 μmoles 에틸렌글리콜 비스(β-아미노에틸 에테르)-N, N'-테트라아세트산, 3 μmoles 염화마그네슘, 0.3 mg 혼합 히스톤, 2 nmoles (γ-32P) ATP, 표시된 경우 1 nmoles cAMP, 그리고 0.05 ml의 상층액.
C6 glioma cells are incubated in serum-free DMEM at 37 °C for at least 24 hours before each experiment. Tolbutamide (400 μM) is incubated for 24 hours in serum-free medium. Incubations are performed at 37 °C in an atmosphere of 95% air/5% CO2 with 90–95% humidity.
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro
[ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei
[ J Pers Med, 2022, 12(2)258]
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome
[ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y]
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone
[ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4]
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma
[ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z]
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