Tolvaptan

카탈로그 번호S2593 배치:S259302

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기술 자료

화학식

C26H25ClN2O3
분자량 448.94 CAS 번호 150683-30-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 89 mg/mL (198.24 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.36 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tolvaptan(OPC-41061)은 경구로 효과적인 비펩타이드성 아르기닌 바소프레신 V2 수용체 길항제로, IC50은 3nM이며 저나트륨혈증 치료에 사용됩니다.
표적
vasopressin receptor 2
3 nM
시험관 내(In vitro) Tolvaptan은 V(1a) 수용체보다 29배 더 높은 선택성으로 [(3)H]AVP의 인간 V(2) 수용체 결합을 차단했으며, V(1b) 수용체에 대한 억제는 보이지 않았습니다. 이 화합물은 [(3)H]AVP의 결합뿐만 아니라 인간 V(2) 수용체를 발현하는 HeLa 세포에서 AVP 유도성 cAMP 생산도 억제합니다. 건강한 동물과 병든 동물에서 뚜렷한 아쿠아레시스를 보입니다. 이 화학물질은 상염색체 우성 다낭신장병(ADPKD) 세포에서 아르기닌 바소프레신 유도성 cAMP 생산을 농도 의존적으로 억제하며, 겉보기 IC(50)는 0.1 nM입니다. 이는 AVP 유도성 ERK 신호 전달 및 세포 증식을 억제합니다. 이 화합물은 또한 AVP 유도성 Cl(-) 분비를 억제하고 3차원 콜라겐 매트릭스에서 배양된 ADPKD 세포의 시험관 내 낭종 성장을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo) Tolvaptan은 저나트륨혈증을 개선하여 사망을 예방하고, 급성 및 만성 저나트륨혈증이 있는 쥐 모델에서 장기 수분 저류를 개선합니다. 이 화합물은 심부전(HF)이 있는 개에서 신장 기능, 전신 혈역학 또는 순환 신경 호르몬에 불리한 영향 없이 심장 전 부하를 감소시킵니다. 인간 다낭성 신장 질환(PKD) 동물 모델에서 신장 무게뿐만 아니라 낭종 및 섬유화 부피가 감소하는 것을 보여줍니다. 이 약물은 심부전이 있는 쥐에서 전해질이 없는 수분 청소율(E-CH(2)O) 또는 아쿠아레시스를 양성 값으로 현저하게 증가시키고 소변 Arginine vasopressin (AVP) 배설을 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17445084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21816754/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18179782/

고객 제품 검증

Immunoblots of inner medullas from control and tolvaptan-treated rats. Each lane was loaded with a sample from a different rat. Tolvaptan (2.5 mg/day) or vehicle was infused for 4 days. Loading: aquaporin-2 (AQP2), 15 μg; AQP3, 20 μg; AQP4, 25 μg; and urea transporter UT-A1, 25 μg. Values are normalized band densities covering all bands (means ± SE). *Statistical significance (P < 0.05, t-test).

데이터 출처 [ Am J Physiol Renal Physiol , 2014 , 306(3), F359-66 ]

Sellecks Tolvaptan 인용됨 6 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
The HIF-1/ BNIP3 pathway mediates mitophagy to inhibit the pyroptosis of fibroblast-like synoviocytes in rheumatoid arthritis [ Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378] PubMed: 38141408
Acidosis-induced activation of distal nephron principal cells triggers Gdf15 secretion and adaptive proliferation of intercalated cells [ Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661] PubMed: 33840159
In vitro 3D phenotypic drug screen identifies celastrol as an effective in vivo inhibitor of polycystic kidney disease [ J Mol Cell Biol, 2020, 12(8):644-653] PubMed: 31065693
Cyclophosphamide-induced vasopressin-independent activation of aquaporin-2 in the rat kidney [Kim S, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2015, 309(5):F474-83] PubMed: 26109089
Tolvaptan as a tool in renal physiology [Miranda CA, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2014, 306(3):F359-66] PubMed: 24305472

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