Topotecan (SKF 104864A)

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기술 자료

화학식

C23H23N3O5

분자량 421.45 CAS 번호 123948-87-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 84 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

2.100mg/ml (4.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.150mg/ml (0.36mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Topotecan(NSC609699, Nogitecan, SKFS 104864A)은 DNA topoisomerases를 억제하여 작용하는 난소암 치료에 사용되는 항신생물제입니다.
표적
Topo I
시험관 내(In vitro)

Topotecan은 고도로 침습적이고 이동성이 강한 선도 세포(LC) 집단의 성장을 억제하지만, Topotecan은 LC 하위 집단을 미처리 대조군 수준보다 20% 더 풍부하게 합니다.

생체 내(In Vivo)

Topotecan (TPT)은 적어도 부분적으로 Fli-1의 발현을 억제함으로써 NZBWF1 마우스에서 루푸스 신염을 사이클로포스파미드(CYC)만큼 효과적이거나 더 효과적으로 유의하게 개선합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]

  • 세포주

    LC-T2A-GFP lines

  • 농도

    1 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    LC-T2A-GFP lines are seeded at 1200 cells per well of a 384-well plate, adhered overnight, and treated with chemotherapeutics olaparib, rucaparib, paclitaxel, topotecan, carboplatin, cyclophosphamide, cisplatin, and doxorubicin at empirically determined clinically relevant doses (1 μM). Cells are maintained at 37 ℃ with 5% CO2 in treatment for 72 h. Four focal areas per replicate well were imaged using 4X magnification on a bright field.

동물 연구:

[3]

  • 동물 모델

    NZBWF1 female mice

  • 용량

    0.03 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.3mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29412654/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34470672/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33559345/

Sellecks Topotecan (SKF 104864A) 인용됨 32 출판물

In Vitro Stability and Preclinical Safety Evaluation of High-Dose Intravitreal Topotecan in Rabbits: Impact of Dose and Concentration [ Ophthalmol Sci, 2026, 6(1):100963] PubMed: 41321844
EZH2 inhibition sensitizes MYC-high medulloblastoma cancers to PARP inhibition by regulating NUPR1-mediated DNA repair [ Oncogene, 2025, 44(6):391-405] PubMed: 39562655
Elacridar Inhibits BCRP Protein Activity in 2D and 3D Cell Culture Models of Ovarian Cancer and Re-Sensitizes Cells to Cytotoxic Drugs [ Int J Mol Sci, 2025, 26(12)5800] PubMed: 40565261
Characterization of a pleomorphic rhabdomyosarcoma cell line [ Sci Rep, 2025, 15(1):2893] PubMed: 39843506
Ubiquitin-specific protease 22 controls melanoma metastasis and vulnerability to ferroptosis through targeting SIRT1/PTEN/PI3K signaling [ MedComm (2020), 2024, 5(8):e684] PubMed: 39135915
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Identification and targeting of protein tyrosine kinase 7 (PTK7) as an immunotherapy candidate for neuroblastoma [ Cell Rep Med, 2023, 4(6):101091] PubMed: 37343516
Temozolomide Sensitizes ARID1A-Mutated Cancers to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762] PubMed: 37306706
Immune suppressive signaling regulated by latent transforming growth factor beta binding protein 1 promotes metastasis in cervical cancer [ Braz J Med Biol Res, 2023, 55:e12206] PubMed: 36629522
FL118, acting as a 'molecular glue degrader', binds to dephosphorylates and degrades the oncoprotein DDX5 (p68) to control c-Myc, survivin and mutant Kras against colorectal and pancreatic cancer with high efficacy [ Clin Transl Med, 2022, 12(5):e881] PubMed: 35604033

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