기술 자료
| 화학식 | C26H25F9N2O4 |
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| 분자량 | 600.47 | CAS 번호 | 262352-17-0 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 120 mg/mL (199.84 mM) | ||||
| Ethanol | 6 mg/mL (9.99 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Torcetrapib (CP-529414)는 IC50이 37 nM인 CETP 억제제로, 혈장 내 HDL-C를 증가시키고 nonHDL-C를 감소시킵니다. 3상 임상. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Torcetrapib는 H295R 세포에서 24시간 또는 48시간 처리 후 약 80 nM의 EC50으로 알도스테론 방출을 용량 의존적으로 증가시키며, 이 효과는 칼슘 채널 차단제가 이 화합물 유도 코르티코이드 방출 및 칼슘 증가를 완전히 차단하므로 칼슘 채널에 의해 매개됩니다. 이 화학 물질(1 μM)은 H295R 세포주에서 스테로이드 생성 유전자 CYP11B2 및 CYP11B1의 발현을 유의하게 증가시킵니다. | ||
| 생체 내(In Vivo) | Torcetrapib(< 100 mg, 매일)는 건강한 젊은 피험자에게 투여 후 2시간 내에 CETP의 겉보기 분자량이 더 큰 형태로 이동함에 따라 혈장 CETP 분포를 변화시킵니다. 이 화합물을 10 mg, 30 mg, 60 mg, 120 mg 매일 및 120 mg 하루 두 번 투여한 결과 건강한 젊은 피험자에서 혈장 HDL-C가 각각 16%, 28%, 62%, 73%, 91% 증가했으며, TPC에는 유의미한 변화가 없었습니다. 심혈관 위험이 높은 환자에서 12개월 치료 후 고밀도 지단백 콜레스테롤이 72.1% 증가하고 저밀도 지단백 콜레스테롤이 24.9% 감소했으며, 수축기 혈압이 5.4 mm Hg 증가하고 혈청 칼륨이 감소했으며 혈청 나트륨, 중탄산염 및 알도스테론이 증가했습니다. 이 약물은 건강하고 경증 고지혈증 피험자 모두에서 60 mg 매일 및 120 mg 매일 용량에서 HDL 콜레스테롤 수치를 각각 50% 및 60% 증가시킵니다. 60 mg 매일 투여는 주로 HDL 농도를 증가시켜 거품 세포에서 HDL 매개 순 콜레스테롤 유출을 증가시키는 반면, 이 화합물 120 mg 매일 투여는 HDL 농도를 증가시키고 일치하는 HDL 농도에서 유출을 증가시켜 콜레스테롤 유출을 증가시킵니다. 이 화학 물질(90 mg/kg/일)은 동맥경화성 식이를 섭취한 토끼에서 CE 전이를 70% 억제합니다. 이 화합물(90 mg/kg/일)은 동맥경화성 식이를 섭취한 토끼 혈장 내 평균 HDL-C 수치를 3배 이상, apoA-I 수치를 2.5배 증가시킵니다. 처리된 동물은 동맥경화성 식이를 섭취한 토끼에서 HDL-C AUC가 여러 배 증가하고 대동맥 병변 면적이 이에 상응하게 감소했으며, 대동맥 유리 콜레스테롤(FC) 및 콜레스테롤 에스테르(EC)가 60% 감소했습니다. 이 화합물로 처리된 토끼의 혈청은 대조군 토끼의 혈청보다 유리 콜레스테롤 유출을 유의하게 더 많이 자극합니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Torcetrapib 인용됨 1 출판물
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
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