기술 자료
| 화학식 | C18H18FN5O2 |
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| 분자량 | 355.37 | CAS 번호 | 1802220-02-5 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 37.5 mg/mL (105.52 mM) | ||||
| Ethanol | 7 mg/mL (19.69 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Repotrectinib (TPX-0005)는 WT ALK에 대해 1.01 nM, ALK(G1202R)에 대해 1.26 nM, ALK(L1196M)에 대해 1.08 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 ALK/ROS1/TRK 억제제입니다. 또한 강력한 SRC 억제제입니다 (IC50 5.3 nM). | |||||||||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Repotrectinib (TPX-0005)는 ALK, ROS1, TRKA, TRKB 및 TRKC 재조합 키나아제와 해당 임상 내성 변이체에 대해 경구 투여 가능하며 강력한 ATP 경쟁적 억제제입니다. 이는 표적화된 종양 유전자 또는 그 용매 전면 변이체를 발현하는 여러 인간 암세포주 및 공학적으로 안정화된 세포주에서 서브나노몰에서 낮은 나노몰 범위의 강력한 항증식 활성을 나타내며, 이는 표적 인산화 억제 및 ERK, AKT, STAT3와 같은 하위 이펙터의 동시 불활성화와 함께 나타납니다. 이 화합물은 상처 치유 분석에서 H2228 세포 이동을 사라카티닙과 유사한 활성으로 억제합니다. 이는 야생형 및 광범위한 돌연변이 ALK를 억제할 뿐만 아니라, SRC를 억제하여 1차 저항성을 극복하고 전이 특성을 억제할 수 있습니다. | |||||||||||
| 생체 내(In Vivo) | 환자 유래 이종이식 종양 모델에서 TPX-0005 치료는 종양 유발 ALK, ROS1 및 TRKC 융합을 보유하는 종양의 유의미한 퇴행을 초래합니다. 또한, 일련의 마우스 이종이식 종양 모델에서 TPX-0005는 야생형 종양 유발 표적을 보유하는 종양뿐만 아니라 표적 인산화 억제를 통해 용매 전면 변이체를 가진 종양에서도 현저한 항종양 활성을 나타냅니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Repotrectinib (TPX-0005) 인용됨 12 출판물
| Zidesamtinib Selective Targeting of Diverse ROS1 Drug-Resistant Mutations [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025] | PubMed: 40299789 |
| LTK mutations responsible for resistance to lorlatinib in non-small cell lung cancer harboring CLIP1-LTK fusion [ Commun Biol, 2024, 7(1):412] | PubMed: 38575808 |
| NVL-520 Is a Selective, TRK-Sparing, and Brain-Penetrant Inhibitor of ROS1 Fusions and Secondary Resistance Mutations [ Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615] | PubMed: 36511802 |
| Discovery of oncogenic ROS1 missense mutations with sensitivity to tyrosine kinase inhibitors [ EMBO Mol Med, 2023, 10.15252/emmm.202217367] | PubMed: 37587872 |
| CIC-mediated modulation of MAPK signaling opposes receptor tyrosine kinase inhibitor response in kinase-addicted sarcoma [ Cancer Res, 2022, canres.1397.2021] | PubMed: 35074756 |
| Inhibition of EGFR and MEK surmounts entrectinib resistance in a brain metastasis model of NTRK1-rearranged tumor cells [ Cancer Sci, 2022, 113(7):2323-2335] | PubMed: 35363931 |
| JND4135, a New Type II TRK Inhibitor, Overcomes TRK xDFG and Other Mutation Resistance In Vitro and In Vivo [ Molecules, 2022, 27(19)6500] | PubMed: 36235036 |
| The CLIP1-LTK fusion is an oncogenic driver in non-small-cell lung cancer [ Nature, 2021, 600(7888):319-323] | PubMed: 34819663 |
| TRK xDFG mutations trigger a sensitivity switch from type I to II kinase inhibitors [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0571] | PubMed: 33004339 |
| Therapeutic potential of NTRK3 inhibition in desmoplastic small round cell tumor [ Clin Cancer Res, 2020, clincanres.2585.2020] | PubMed: 33229458 |
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