Tranylcypromine HCl

카탈로그 번호S4246 배치:S424606

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기술 자료

화학식

C9H12ClN
분자량 169.65 CAS 번호 1986-47-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 33 mg/mL (194.51 mM)
Water 33 mg/mL (194.51 mM)
Ethanol 33 mg/mL (194.51 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tranylcypromine HCl은 monoamine oxidase 억제제로, cDNA 발현 미세소체 및 인간 간 미세소체에서 각각 0.08 μM 및 0.2 μM의 Ki로 CYP2A6를 억제합니다.
표적
MAO-B
(Cell-free assay)		 MAO-A
(Cell-free assay)		 LSD1
(Cell-free assay)
7 μM 11.5 μM 22.3 μM
시험관 내(In vitro) R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine, 및 S-(−)-Tranylcypromine은 인간 간 미세소체에서 각각 0.05 μM, 0.08 μM, 및 2.0 μM의 겉보기 Ki 값으로 CYP2A6-매개 니코틴 Metabolism을 경쟁적으로 억제합니다. Tranylcypromine (500 μg/mL)은 송아지 대동맥 내피세포에서 브라디키닌에 의해 자극된 아라키돈산 방출을 심각하게 억제합니다. Tranylcypromine은 인간 간 미세소체에서 CYP2A6 및 CYP2E1 활성을 각각 0.42 μM 및 3 μM의 IC50으로 억제합니다. Tranylcypromine은 인간 간 미세소체에서 유형 II 및 사이클로프로필벤젠 유형 I 차이 스펙트럼을 유도합니다.
생체 내(In Vivo) Tranylcypromine 주사는 수컷 쥐에서 식염수 대조군과 비교하여 5 mg/kg 및 10 mg/kg에서 운동 활동의 크고 느린 증가를 유발하지만, 2 mg/kg Tranylcypromine은 증가를 유도하지 않습니다. Tranylcypromine (10 mg/kg)은 또한 수컷 쥐에서 들어올리는 행동의 수를 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6776101/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289160/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031059/

고객 제품 검증

Brain cellular proliferation and apoptosis rates were analyzed by Ki67. Scale bars: 200 µm.

데이터 출처 [ , , Front Neurol, 2017, 8:626 ]

Sellecks Tranylcypromine HCl 인용됨 18 출판물

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Novel dual LSD1/HDAC6 inhibitor for the treatment of cancer [ PLoS One, 2023, 18(1):e0279063] PubMed: 36595522
Direct chemical reprogramming of human cord blood erythroblasts to induced megakaryocytes that produce platelets [ Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7] PubMed: 35931032
Direct Reprograming of Mouse Fibroblasts into Dermal Papilla Cells via Small Molecules [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4213] PubMed: 35457029
Epigenetic Dysregulation Induces Translocation of Histone H3 into Cytoplasm [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2100779] PubMed: 34363353
LSD1-mediated demethylation of OCT4 safeguards pluripotent stem cells by maintaining the transcription of PORE-motif-containing genes [ Sci Rep, 2021, 11(1):10285] PubMed: 33986438
Comprehensive in Vitro Characterization of the LSD1 Small Molecule Inhibitor Class in Oncology [ ACS Pharmacol Transl Sci, 2021, 4(6):1818-1834] PubMed: 34927013
Meltome atlas-thermal proteome stability across the tree of life. [ Nat Methods, 2020, 17(5):495-503] PubMed: 32284610

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