Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine)은 PDGF 생산 교종 세포의 증식을 억제할 수 있는 PDGF 길항제입니다.
표적
PDGF
시험관 내(In vitro)
Trapidil은 PDGF 및 PDGF-수용체 수준에서 자가분비 루프를 방해합니다. 이 화합물은 상당한 항증식 활성을 가지고 있음이 입증되었습니다. 이 화학 물질 100~400 μg/ml를 첨가하면 다양한 성장 인자(FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF)에 의해 유도된 세포 증식이 유의하게 감소했으며, 가장 높은 억제 효과는 PDGF-BB에 의해 자극된 사구체간세포(MC) 성장에 있었습니다. 약물의 효과는 용량 의존적이었고 겉보기에는 특이적이었습니다. 이 약물은 콜라겐, ADP, 아라키돈산, PAF 및 칼슘 이오노포어와 같은 다양한 응집 유발 물질에 대해 활성적인 항혈소판제입니다. 트롬복산 A2의 생합성을 차단하고 수용체 수준에서 그 효과를 길항하며, 프로스타사이클린의 합성 및 방출을 자극하여 작용합니다. 이 물질은 골수 세포와 조골 세포의 공동 배양에서 파골 세포 형성을 강력하게 억제했으며, 조골 세포의 NF-κB 리간드(RANKL) 수용체 활성화제 또는 오스테오프로테게린 발현에는 영향을 미치지 않았습니다. 또한, 파골 세포 전구체에서 RANKL 유도 파골 세포 형성을 억제했습니다. 이 화합물은 골형성 과정에서 NFATc1의 핵심 상위 활성제로 작용하는 c-Fos 발현에 영향을 미치지 않으면서 골형성 조절의 핵심 전사 인자인 활성화된 T 세포의 핵 인자, 세포질 1 (NFATc1)의 RANKL 유도 발현을 감소시켰습니다. 또한 포스포디에스테라제, 트롬복산 A2 및 CD40 신호 전달을 억제하고 Protein Kinase A를 활성화하는 것으로 보고되었습니다.
생체 내(In Vivo)
Trapidil은 풍선 혈관 성형술 후 쥐 및 토끼 모델에서 특정 혈소판 유래 성장 인자 길항 작용 및 항증식 효과를 나타내는 항혈소판제입니다. 이 화합물은 동물 모델에서 인터루킨-1에 의해 유도된 파골 세포 형성 및 뼈 흡수에 강력한 억제 효과를 나타냈습니다. 이 화학 물질을 복강 내 주사한 후 체중 변화, 설사, 고열, 경련과 같은 비정상적인 증상은 관찰되지 않았습니다}.
Cell viability was determined by Trypan blue dye exclusion test and LDH assay. Supernatants, collected from cells seeded in serum-free medium and exposed to the different mitogens and drugs tested, were centrifuged and LDH concentration determined. Supernatants obtained from sonicated cells were used as a positive control. Furthermore, to definitely exclude a cytotoxic effect of Trapidil on human MC, cells incubated for four days with and without this compound were challenged with fresh medium containing 10% FBS, and cell proliferation evaluated.
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei
[ J Pers Med, 2022, 12(2)258]
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome
[ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y]
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone
[ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4]
Crosstalk between Cancer Cells and Fibroblasts for the Production of Monocyte Chemoattractant Protein-1 in the Murine 4T1 Breast Cancer
[ Curr Issues Mol Biol, 2021, 43(3):1726-1740]
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma
[ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z]
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