TRC051384

카탈로그 번호S8305 배치:S830501

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기술 자료

화학식

C25H31N5O4

분자량 465.54 CAS 번호 867164-40-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 93 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.74 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 20%PEG300 5%Tween80 73%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.900mg/ml (1.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 730 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 TRC051384는 열 충격 단백질 70 (HSP70)의 유도제이자 강력한 항염증제입니다.
표적
HSP70
시험관 내(In vitro) TRC051384는 열 충격 인자-1(HSF1) 활성화를 통해 HSPA1A/B 발현 및 후속 Hsp70 생산을 유도하는 화합물입니다. 이 화합물은 HeLa 및 일차 혼합 신경 세포 모두에서 HSP70B mRNA 발현을 증가시킵니다. 이 화학 물질에 의한 HSP70 유도는 HSF1 활성화를 포함하며, 샤페론 및 항염증 활성 증가를 초래합니다.
생체 내(In Vivo) TRC051384 치료는 허혈 발생 8시간 후에도 일시적 허혈성 뇌졸중 쥐 모델에서 뇌졸중 관련 신경 손상 및 장애를 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물은 경색 크기, 뇌부종을 유의하게 감소시키고 신경학적 결손을 개선합니다. WT 마우스에서 혈전 형성을 지연시키지만, 꼬리 출혈 시간은 여전히 변하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    HeLa cell line (CCL-2, ATCC)

  • 농도

    6.25 and 12.5 μM

  • 배양 시간

    4 h

  • 방법

    Induction of HSP70B mRNA is carried out by treatment of cells with TRC051384 (6.25 and 12.5 μM) for 4 hours duration for HeLa cell line and total RNA is isolated. For all RNA samples, cDNAs are synthesized and expression of HSP70B mRNA along with expression of 18S rRNA is monitored by real-time PCR employing ABI 7000 system.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    Sprague Dawley male rats

  • 용량

    4.5 mg/kg and 9 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21167846/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26976620/

Sellecks TRC051384 인용됨 3 출판물

HSP70 attenuates compression-induced apoptosis of nucleus pulposus cells by suppressing mitochondrial fission via upregulating the expression of SIRT3 [ Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9] PubMed: 35338257
HSP90 Inhibitor 17-AAG Attenuates Nucleus Pulposus Inflammation and Catabolism Induced by M1-Polarized Macrophages [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:796974] PubMed: 35059401
Activation of HSP70 impedes tert-butyl hydroperoxide (t-BHP)-induced apoptosis and senescence of human nucleus pulposus stem cells via inhibiting the JNK/c-Jun pathway [ Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04052-1] PubMed: 33511552

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