기술 자료
| 화학식 | C12H11N7 |
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| 분자량 | 253.26 | CAS 번호 | 396-01-0 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 5 mg/mL (19.74 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Triamterene (SKF8542)는 4.5 μM의 IC50으로 전압 의존적으로 상피 Na+ channel (ENaC)을 차단합니다. | ||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Triamterene은 후기 원위세뇨관과 집합관의 주세포에 있는 상피 나트륨 채널을 억제하며, 이는 전체 나트륨 재흡수의 1-2%를 담당합니다. 이 화합물은 내강에서 간질로 물 재흡수에 필요한 삼투압 기울기를 감소시켜 적당한 이뇨를 달성할 수 있습니다. 또한 칼륨 보존 효과도 있습니다. 일반적으로 칼륨 배설 과정은 나트륨 재흡수에 의해 생성되는 전기화학적 기울기에 의해 구동됩니다. 나트륨이 재흡수되면 내강에 음의 전위를 남기고, 주세포에는 양의 전위를 생성합니다. 이 전위는 첨단 칼륨 채널을 통한 칼륨 배설을 촉진합니다. 나트륨 재흡수를 억제함으로써 이 화학 물질은 또한 칼륨 배설을 억제합니다. | ||||
| 생체 내(In Vivo) | 인간의 Triamterene의 4'-수산화는 CYP1A2에 의해 독점적으로 매개되는 것으로 보입니다. CYP1A2의 억제 또는 유도는 이 화합물과 그 활성 II상 대사체의 시간 경과를 모두 변화시킬 것입니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Triamterene 인용됨 2 출판물
| Evolutionary metabolic landscape from preneoplasia to invasive lung adenocarcinoma [ Nat Commun, 2021, 12(1):6479] | PubMed: 34759281 |
| Simultaneous Control of Endogenous and User-Defined Genetic Pathways Using Unique ecDHFR Pharmacological Chaperones. [ Cell Chem Biol, 2020, 24 pii: S2451-9456(20)30080-5] | PubMed: 32330442 |
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