Triapine (3-AP)

카탈로그 번호S7470 배치:S747002

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기술 자료

화학식

C7H9N5S
분자량 195.24 CAS 번호 200933-27-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 39 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Triapine (3-AP)은 DNA 합성을 억제함으로써 광범위한 항종양 활성을 갖는 강력한 ribonucleotide reductase (RNR) 억제제입니다. 2상.
표적
Ribonucleotide reductase
시험관 내(In vitro) Triapine (3-AP)은 야생형 KB 및 HU 저항성 KB 비인두암 세포 모두에서 리보뉴클레오티드 환원효소의 활성을 강력하게 억제하며, 일련의 암세포주에서 DNA 합성을 억제함으로써 광범위한 항종양 활성을 나타냅니다. 시험관 내에서 허혈성 신경독성과 저산소성 독성을 각각 0.35 μM 및 0.75 μM의 EC50으로 차단합니다. 이 화합물은 또한 스타우로스포린, 베라트리딘 및 글루타메이트를 포함한 신경독성 물질에 의해 유도된 세포 사멸을 억제함으로써 신경 보호 활성을 보입니다.
생체 내(In Vivo) L1210 백혈병을 앓는 쥐에서 Triapine (3-AP) (1.25 ~ 20 mg/kg)은 치명적인 독성 없이 일부 쥐에게 치료 효과가 있습니다. 이 화합물은 또한 쥐 M109 폐암 및 인간 A2780 난소암 이종이식에서 고형 종양의 성장을 억제합니다. 또한, DNA를 손상시키는 다양한 종류의 약물과의 조합은 L1210 백혈병의 시너지 억제를 유발합니다. 일시적 허혈 쥐 모델에서, i.c.v. (쥐당 50 μ) 투여 시 경색 부피를 59% 감소시키고, i.v. (1 mg/kg) 투여 시 35% 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 리보뉴클레오티드 환원효소 분석

    CDP 환원효소는 Dowex 1-붕산 이온 교환 크로마토그래피를 사용하여 분석됩니다. 분석 혼합물은 0.02 μCi의 [14C]CDP (52.9 mCi/mmol), 3 mM 디티오트레이톨, 6 mM MgCl2, 30 mM HEPES, 5 mM ATP, 0.15 mM 비표지 CDP, 그리고 10 μL의 세포 추출물을 최종 부피 0.02 mL로 포함합니다. 반응의 배양 시간은 60분이며, 이 시간 동안 반응은 선형입니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Wild-type KB and HU-resistant KB nasopharyngeal carcinoma cells.

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    A period of 3 generations

  • 방법

    Triapine (3-AP) is added to cells plated at a density of 104 cells/mL per well in 24-well plates, and incubations are continued for a period of 3 generations (untreated control cells), followed by assessment of cell growth by the methylene blue assay.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    BALB/cBA/2 (CD2F1) mice with the L1210 leukemia and the M109 lung carcinoma, athymic nu/nu mice with the human A2780 ovarian carcinoma xenograft.

  • 용량

    ~24 mg/kg

  • 투여

    i.p. or i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10692563/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834759/

고객 제품 검증

(a) Quantification of p-RPA/ Rad51, 53BP1 and γH2AX in GBM01 cells treated with DMSO or triapine. (b) Quantification of p-RPA/Rad51, 53BP1 and γH2AX in GBM02 cells treated with DMSO or triapine.

데이터 출처 [ , , Nat Commun, 2016, 7:13398 ]

Sellecks Triapine (3-AP) 인용됨 19 출판물

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Systematic elucidation and pharmacological targeting of tumor-infiltrating regulatory T cell master regulators [ Cancer Cell, 2023, 41(5):933-949.e11] PubMed: 37116491
Critical role for ribonucleoside-diphosphate reductase subunit M2 in ALV-J-induced activation of Wnt/β-catenin signaling via interaction with P27 [ J Virol, 2023, 97(8):e0026723] PubMed: 37582207
Elevated glucose promotes DNA replication and cancer cell growth through pRB-E2F1 [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3126261] PubMed: 37502888
Targeting Ribonucleotide Reductase Induces Synthetic Lethality in PP2A-Deficient Uterine Serous Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(4):721-733] PubMed: 34921012
Yap is essential for uterine decidualization through Rrm2/GSH/ROS pathway in response to Bmp2 [ Int J Biol Sci, 2022, 18(6):2261-2276] PubMed: 35414789
A modular master regulator landscape controls cancer transcriptional identity [ Cell, 2021, 184(2):334-351.e20] PubMed: 33434495
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97] PubMed: 34315482
Control of replication stress and mitosis in colorectal cancer stem cells through the interplay of PARP1, MRE11 and RAD51 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4] PubMed: 33531658
The Targeting of MRE11 or RAD51 Sensitizes Colorectal Cancer Stem Cells to CHK1 Inhibition. Cancers 2021, 13, 1957 [ Cancers, 2021, 13, 1957.] PubMed: None

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