Trifluoperazine 2HCl

카탈로그 번호S3201 배치:S320102

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기술 자료

화학식

C21H24F3N3S.2HCl
분자량 480.42 CAS 번호 440-17-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 96 mg/mL (199.82 mM)
Water 96 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.82 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.800mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.680mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Trifluoperazine (NSC-17474, RP-7623, SKF-5019) 2HCl은 도파민 D2 수용체 억제제로 IC50은 1.1 nM입니다. Trifluoperazine은 또한 칼모듈린(CaM)을 억제합니다.
표적
Dopamine D2 receptor
1.1 nM
시험관 내(In vitro)

Trifluoperazine은 α1A- 및 α1B-아드레날린 수용체에 각각 27.6 nM 및 19.2 nM의 Ki 값으로 결합하며, α1B/α1A 비율은 0.7입니다. Trifluoperazine은 Mycobacterium tuberculosis (Mtb)를 7.6 μg/mL의 MIC로 억제합니다. Trifluoperazine (< 14.78 μM)은 마우스 비장 NK 세포 세포독성 활동 및 이펙터-표적 세포 접합을 용량 의존적으로 억제합니다. Trifluoperazine은 인터페론-알파 또는 인터루킨-2 유도 NK 세포 용해 활동 증강을 억제합니다. Trifluoperazine은 인체 뇌의 전압 의존성 칼륨 채널 Kv2.1 (hKv2.1)의 유전자 발현을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Trifluoperazine은 쥐에서 회피 반응을 용량 의존적으로 감소시키고, 개별 시도 회피 행동이 유지되는 경우 반응 실패를 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

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Sellecks Trifluoperazine 2HCl 인용됨 9 출판물

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High-throughput drug screen identifies calcium and calmodulin inhibitors that reduce JCPyV infection [ Antiviral Res, 2024, 222:105817] PubMed: 38246207
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
In vitro effects of opicapone on activity of human UDP-glucuronosyltransferases isoforms [ Toxicol Lett, 2022, 367:3-8] PubMed: 35810997
Comparison of the drug-drug interactions potential of ibrutinib and acalabrutinib via inhibition of UDP-glucuronosyltransferase [ Toxicol Appl Pharmacol, 2021, 424:115595] PubMed: 34038714
In vitro inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 by osimertinib, and prediction of in vivo drug-drug interactions [ Toxicol Lett, 2021, 348:10-17] PubMed: 34044055
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase enzyme by Dabrafenib: Implications for drug-drug interactions [ Biomed Chromatogr, 2021, e5205] PubMed: 34192355
Inhibition of Human UDP-Glucuronosyltransferase Enzyme by Belinostat: Implications for Drug-Drug Interactions [ Toxicol Lett, 2020, S0378-4274(20)30494-X] PubMed: 33290829

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