Trimetazidine dihydrochloride

카탈로그 번호S4543 배치:S454301

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기술 자료

화학식

C14H22N2O3.2HCl

분자량 339.26 CAS 번호 13171-25-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 67 mg/mL (197.48 mM)
Water 67 mg/mL (197.48 mM)
Ethanol 67 mg/mL (197.48 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Trimetazidine dihydrochloride (Yoshimilon, Kyurinett, Vastarel F)는 만성 허혈성 질환 치료제입니다. 이는 지방산 Metabolism 억제를 통해 심근 포도당 활용을 개선하며, 지방산 산화 억제제로 알려져 있습니다.
표적
mitochondrial long-chain 3-ketoacyl thiolase
(Cell-free assay)
75 nM
시험관 내(In vitro) Trimetazidine은 miR-21 발현을 상향 조절하고, miR-21은 PTEN을 표적으로 하여 PI3K 경로를 증가시키며, 최종적으로 이 경로의 활성화는 저산소/재관류의 세포자멸 효과에 대응합니다.
생체 내(In Vivo) TMZ 투여는 WT C57BL/6J 심장에서 심근경색 크기를 감소시킵니다. AMPK 및 ERK 신호 전달 경로는 모두 허혈성 손상에 대한 TMZ의 심장 보호를 매개합니다. Trimetazidine Shifts Metabolism from Fatty Acid Oxidation to Glucose Oxidation and improves Contractile Functions of Cardiomyocytes during Hypoxia.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]

  • 세포주

    human H9C2 cell line

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    The H9C2 cells are randomly assigned into three groups: Sham group, in which the cells are treated with 0μM TMZ for 48 h and then cultured under normal oxygenation conditions (5% CO2, and 95% air); H/R group, in which cells are treated with 0 μM TMZ for 48 h and then cultured under H/R conditions; and H/R+TMZ group, in which cells are treated with 10 μM TMZ for 48 h and then subjected to H/R treatment.

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    C57BL/6J, AMPK KD mice

  • 용량

    0.5 mg/kg

  • 투여

    tail vein injection

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10720420/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26892523/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26097555/

Sellecks Trimetazidine dihydrochloride 인용됨 6 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Mindin Activates Autophagy for Lipid Utilization and Facilitates White Spot Syndrome Virus Infection in Shrimp [ mBio, 2023, e0291922.] PubMed: 36779788
Repurposing of Trimetazidine for amyotrophic lateral sclerosis: A study in SOD1G93A mice [ Br J Pharmacol, 2022, 179(8):1732-1752] PubMed: 34783031
Trimetazidine affects pyroptosis by targeting GSDMD in myocardial ischemia/reperfusion injury [ Inflamm Res, 2022, 10.1007/s00011-021-01530-6] PubMed: 34993560
QiShenYiQi Pill Ameliorates Cardiac Fibrosis After Pressure Overload-Induced Cardiac Hypertrophy by Regulating FHL2 and the Macrophage RP S19/TGF-β1 Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:918335] PubMed: 35910357
The role of PAK1 in the sensitivity of kidney epithelial cells to ischemia-like conditions. [ Cell Cycle, 2019, 18(5):596-604] PubMed: 30724698

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