Tripelennamine HCl

카탈로그 번호S3146 배치:S314601

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기술 자료

화학식

C₁₆H₂₁N₃.HCl

분자량

291.82

CAS 번호

154-69-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Water

58 mg/mL (198.75 mM)

DMSO

2 mg/mL (6.85 mM)

Ethanol

1 mg/mL (3.42 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Tripelennamine (Pyribenzamine)은 PhIP 글루쿠론산화를 IC50 30 μM로 억제하는 널리 사용되는 H1 길항제입니다.

표적

H1 receptor

30 μM

시험관 내(In vitro)

Tripelennamine HCl은 3차 아민 UDP-글루쿠론산 전이효소의 기질로, 4차 암모늄 결합 글루쿠론산의 형성을 촉매합니다. 이 화합물은 사람 및 토끼 간 마이크로솜 모두에서 경쟁적 및 비경쟁적 억제의 혼합을 통해 2-아미노-1-메틸-6-페닐이미다조[4,5-b]피리딘(PhIP)의 글루쿠론산화를 억제합니다. 이 화학 물질의 아미노피리딘 발색단이 중성 pH에서 아미노알킬 사슬이 양성자화될 때의 진동은 알칼리성 용액에서 완전히 중성인 분자에 대해 기록된 진동 패턴과 비교할 때 변형됩니다.

생체 내(In Vivo)

Tripelennamine HCl (정맥 주사)은 서 있는 말의 중추 신경계 (CNS) 흥분을 유발하며, 말은 머리를 들고 목 근육을 긴장시키고, 눈과 귀의 과도하게 빠른 움직임, 물기, 콧김, 힘차게 꼬리를 흔들고, 앞발로 쿵쿵거리고 발을 구르는 것으로 보아 매우 경계하고, 불안해하며, 불편해했습니다. 따라서, 서 있는 말의 헤모글로빈 농도는 이 화합물 처리 후 유의하게 증가합니다. 이 화합물은 서 있는 말의 혼합 정맥혈 O₂ 장력 및 헤모글로빈-O₂ 포화도를 유의하게 증가시키고, 동맥 및 혼합 정맥혈 O₂ 함량을 증가시키지만, 서 있는 말의 동맥-혼합 정맥 O₂ 함량 기울기는 유의하게 영향을 받지 않습니다. 이 화학 물질(0.5 mg/kg 정맥 주사)은 말과 낙타 모두에게 투여했을 때 터미널 제거 반감기가 2.39 및 2.08시간이고, 총 체내 청소율이 0.97 및 0.84 L/h/kg입니다. 정상 상태에서의 분포 용적은 2.87 및 1.69 L/kg이며, 2구획 약동학 모델의 중앙 구획 용적은 1.75 및 1.06 L/kg입니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8117924/
http://onlinelibrary.wiley.com.ezproxy.med.nyu.edu/doi/10.1002/jrs.2810/full
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11896018/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110101/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6294681/

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