Triptolide

카탈로그 번호S3604 배치:S360407

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기술 자료

화학식

C20H24O6
분자량 360.4 CAS 번호 38748-32-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 72 mg/mL (199.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
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원액 준비

생물학적 활성

설명 Triptolide는 중국 약초 Tripterygium wilfordii에서 추출한 디테르펜 트리에폭사이드 면역억제제입니다. 이는 p65/CBP 상호작용 방해 및 p65 단백질 감소를 통해 이중 작용으로 NF-κB 억제제 역할을 합니다. Triptolide (PG490)는 열충격 전사 인자 1 (HSF1)의 전사 활성 기능을 제거합니다. Triptolide는 MDM2를 억제하고 p53 비의존적 경로를 통해 세포자멸사를 유도합니다.
표적
NF-κB HSF1 MDM2
시험관 내(In vitro) Triptolide는 강력한 면역억제 및 항염증 특성을 가진 디테르펜 트리에폭사이드입니다. 이 화합물은 활성화된 T 세포에서 IL-2의 발현을 퓨린 박스/핵 인자 및 NF-κB 매개 전사 활성 수준에서 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 화합물은 극히 낮은 농도(2–10 ng/mL)에서 종양 세포의 증식 및 콜로니 형성을 억제합니다. 이 화학물질은 유방, 위암 및 백혈병 세포주 HL-60 세포에 대한 억제 활성을 가집니다. NF-κB 활성화를 차단하고 TNF-α 유도 세포 사멸에 종양 세포를 민감하게 만듦으로써 종양 세포에서 세포자멸사를 유도합니다.
생체 내(In Vivo) Triptolide는 동물 모델에서 이식편 생존 촉진 및 동종 골수 이식에서 이식편대숙주병 억제에 사이클로스포린 A와 시너지 효과를 나타냅니다. 또한, 종양 세포에서 세포자멸사를 유도하고 c-IAP2 및 c-IAP1 유도를 억제함으로써 종양 괴사 인자(TNF-α)의 세포자멸사 유도를 강화합니다. 이 화합물로 2-3주간 치료하면 네 가지 다른 종양 세포주(B16 흑색종, MDA-435 유방암, TSU 방광암, MGC80-3 위암)에 의해 형성된 이종이식편의 성장을 억제하며, 이는 TPL이 야생형 및 돌연변이형 p53을 모두 포함하는 종양에 대해 광범위한 활성 스펙트럼을 가지고 있음을 나타냅니다. 또한, 마우스의 폐 및 비장으로의 B16F10 세포의 실험적 전이를 억제합니다. 다낭성 신장 질환의 마우스 모델에 대한 생체 내 및 생체 외 활성을 가지고 있습니다. LD50: 마우스 0.83mg/kg (i.v.).

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10224109/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12533674/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10224110/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17360534/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23583804/

고객 제품 검증

Spironolactone (sp.) and triptolide inhibit NER in myeloma cells. RPMI8226 cells were incubated with dimethyl sulfoxide (DMSO), spironolactone (10 μm) or triptolide (1 μm) for 6 h before NER evaluation. The figure represents the persistence of DNA-damage signal 150 min after exposure to UV (AFU: arbitrary fluorescent unit). Figure 4a shows representative merged pictures of DAPI and DDB2 proteo-probe signal (b).

데이터 출처 [ , , Leukemia, 2018, 32(1):111-119 ]

Treatment with triptolide selectively induces apoptosis of cultured and primary CD19+ CLL cells. A. Percent apoptosis (Annexin V-FITC and PI staining) in Mec-1, Mec-2 and WAC3-CD5+ cells exposed to the indicated doses of triptolide for 48 hrs; bars indicate standard deviation. B. Percent apoptosis of CD19+ normal and primary CLL (both high and low risk) cells exposed to the indicated doses of triptolide for 48 hrs; bars indicate standard deviation. C. Percent of WaC3-CD5+ and Mec-1 cells in different phases of the cell cycle (G0/G1, S and G2/M) exposed to the indicated doses of triptolide for 24 hrs. D. Immunoblot analyses of HSF1, HSP70, cleaved caspase-3 and β-actin obtained from the cell lysates of CD19+ primary CLL cell samples treated with the indicated doses of triptolide for 24 hrs.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2015, 6(31):31767-79 ]

Triptolide decreases the levels of XRCC1, PARP1 and RAD51. (A) After treatment with 30 nM triptolide for 24 h, western blot assay shows triptolide decreases the levels of XRCC1, PARP1 and slightly influences the levels of RAD51. The assay was repeated in triplicate. (B) The quantification of western blot assay was analyzed. t-test, ***p < 0.001, **p < 0.01 vs the control group.

데이터 출처 [ , , Biomed Pharmacother, 2019, 109:1541-1546 ]

Triptolide inhibited the growth, viability and ACTH secretion of AtT20 cells. (A) AtT20 cells were treated with increasing doses of triptolide. Cell growth was determined by CCK8 assay after 96 h. The data were quantified as% of vehicle (0.01% DMSO). (B) AtT20 cells were treated with increasing doses of triptolide for 96 h. Cells were trypsinized and counted. The data were calculated as% of vehicle control. (C) AtT20 cells were treated with indicated doses of triptolide for 14–21 days. The colonies were visualized by crystal violet staining and quantified in 4 random fields each well. The average number of colonies were calculated and presented as% of vehicle control. (D) AtT20 cells were treated with 100 nM triptolide for 24 h, 48 h, 72 h and 96 h respectively. Cell growth was determined by CCK8 assay. The data were calculated as% of corresponding vehicle control. (E) Cells were treated with indicated doses of triptolide for 24 h. Effects of triptolide on Pomc mRNA expression were assessed by real-time PCR, using β-actin as a control. (F) Cells were treated with indicated doses of triptolide for 24 h. Equal amount of the cell culture supernatants were used for hormone measurement by competitive-ELISA, ACTH secreting levels were calculated according to the standard reference provided by the company. Data were normalized with the number of cells. All Data were presented as means ± SD of three independent experiments each performed with at least quadruplicates. *P < 0.05; **P < 0.01. vs control.

데이터 출처 [ , , Biomed Pharmacother, 2017, 95:771-779 ]

Sellecks Triptolide 인용됨 48 출판물

Chromatin-bound U2AF2 splicing factor ensures exon inclusion [ Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00316-8] PubMed: 40315850
Chromosomal tethering and mitotic transcription promote ecDNA nuclear inheritance [ Mol Cell, 2025, 85(15):2839-2853.e8] PubMed: 40614723
Triptolide targets PPP2CA/ITGA5 axis to suppress lactate-driven ovarian cancer progression [ Chin Med, 2025, 20(1):122] PubMed: 40770810
The functional organization of chromosome territories in single nuclei during zygotic genome activation [ bioRxiv, 2025, 2025.04.06.647428] PubMed: 40994625
Triptolide and its prodrug Minnelide target high-risk MYC-amplified medulloblastoma in preclinical models [ J Clin Invest, 2024, 134(15)e171136] PubMed: 38885332
Dormant cancer cells and polyploid giant cancer cells: The roots of cancer recurrence and metastasis [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567] PubMed: 38362620
HIRA protects telomeres against R-loop-induced instability in ALT cancer cells [ Cell Rep, 2024, 43(11):114964] PubMed: 39509271
Targeted inhibition of the HNF1A/SHH axis by triptolide overcomes paclitaxel resistance in non-small cell lung cancer [ Acta Pharmacol Sin, 2024, 10.1038/s41401-023-01219-y] PubMed: 38228910
DEAD-box helicase 1 inhibited CD8+ T cell antitumor activity by inducing PD-L1 expression in hepatocellular carcinoma [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16076] PubMed: 38243657
DEAD-box helicase 1 inhibited CD8+ T cell antitumor activity by inducing PD-L1 expression in hepatocellular carcinoma [ Cancer Sci, 2024, 115(3):763-776] PubMed: 38243657

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