Troglitazone (CS-045)

카탈로그 번호S8432 배치:S843202

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₇NO₅S

분자량

441.54

CAS 번호

97322-87-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

88 mg/mL (199.3 mM)

Ethanol

6 mg/mL (13.58 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.400mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.700mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Troglitazone은 세포 분화 및 성장을 조절하는 리간드 활성화 전사 인자인 peroxisome proliferator-activated receptor-(PPAR)의 강력한 작용제입니다. Troglitazone은 방광암 세포에서 Autophagy, Apoptosis 및 괴사성 세포 사멸을 유도합니다. Troglitazone은 Pfa1 세포에서 RSL3 유도 Ferroptosis 및 지질 과산화를 방지합니다.

표적

Ferroptosis

PPAR

시험관 내(In vitro)

Troglitazone은 세포 주기 정지 및 세포자멸사성 세포 사멸을 통해 세포 성장을 유의하게 억제합니다. 이 화합물은 또한 FTC-133 세포에서 새로운 탈분화 마커인 CD97의 표면 발현을 하향 조절하고, TPC-1 및 FTC-133 세포에서 나트륨 요오드 공동 수송체(NIS) mRNA를 상향 조절합니다. 이 PPARγ 작용제는 갑상선암 세포주에서 항증식 및 재분화를 유도합니다. 이는 PPARγ 비의존성 신호 전달 경로를 통해 인간 전립선암 세포에서 Erk 인산화를 유도합니다. TGZ는 산화질소 합성을 상향 조절하고, p53 경로를 유도하며, 콜레스테롤 생합성을 억제하고, p21 사이클린 의존성 키나아제 억제제를 유도하며, 항산화 기능을 가지고 있고, PPARγ 비의존적 방식으로 세포외 신호 조절 단백질 키나아제(ERK)를 활성화합니다. 이 화학 물질은 전사 및 후전사 조절을 통해 Egr-1 발현을 유도합니다. 이 화합물에 의한 Egr-1 유도는 Egr-1 컨센서스 서열을 포함하는 프로모터의 결합 친화도 및 전사 활성화를 증가시켜 다른 항종양 단백질을 유도할 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

Troglitazone은 근본적으로 새로운 작용 메커니즘을 가진 효과적인 항당뇨병 약물입니다. 그러나 광범위하게 사용된 지 1년 이내에 간 손상 및 부전 사례가 개별적으로 보고되었습니다. 이 화합물은 면역결핍 마우스에서 인간 대장암 세포(HCT-116), 인간 유방암 세포(MCF-7) 및 인간 전립선암 세포(PC-3)의 종양 성장을 유의하게 억제합니다. 이는 실험적 만성 췌장염에서 췌장 손상 및 염증을 완화합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Thyroid cancer cell lines TPC-1, FTC-133, FTC-236, FTC-238, XTC-1 and ARO82-1 cell lines 농도 5, 10, 20, 40 μM 배양 시간 0, 2, 4, and 6 days 방법 Growth experiments are done in a 96-well plate in hexaplicate. Cells at 85%-100% confluency are harvested with 1×Trypsin/EDTA solution and seeded into a 96-well plate at 3-5×10³ cells per well depending upon growth rate and maintained in 200 μL H5 medium in a humidified incubator. After 24 hours, cells are incubated with different concentrations of troglitazone and the media was changed daily. Colorometric dimethyl-thiazol-diphenyltetrazolium bromide (MTT) proliferation assays are performed at 0, 2, 4, and 6 days after treatment. MTT (400 μg/mL) is added to each well and incubated for 3 hours. It is solubilized with 0.04 N HCl/iso-propanol/3% SDS and incubated for 1 hour. The optical densities in the 96-well plates are determined using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) microplate reader at 595 nm/620 nm.
동물 연구:^{^[4]}	동물 모델 C57BL/6 mice 용량 0.2% (with chow) 투여 oral administration

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Thyroid cancer cell lines TPC-1, FTC-133, FTC-236, FTC-238, XTC-1 and ARO82-1 cell lines
농도
5, 10, 20, 40 μM
배양 시간
0, 2, 4, and 6 days
방법
Growth experiments are done in a 96-well plate in hexaplicate. Cells at 85%-100% confluency are harvested with 1×Trypsin/EDTA solution and seeded into a 96-well plate at 3-5×10³ cells per well depending upon growth rate and maintained in 200 μL H5 medium in a humidified incubator. After 24 hours, cells are incubated with different concentrations of troglitazone and the media was changed daily. Colorometric dimethyl-thiazol-diphenyltetrazolium bromide (MTT) proliferation assays are performed at 0, 2, 4, and 6 days after treatment. MTT (400 μg/mL) is added to each well and incubated for 3 hours. It is solubilized with 0.04 N HCl/iso-propanol/3% SDS and incubated for 1 hour. The optical densities in the 96-well plates are determined using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) microplate reader at 595 nm/620 nm.

동물 연구:^{^[4]}

동물 모델
C57BL/6 mice
용량
0.2% (with chow)
투여
oral administration

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15785241/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22448169/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475986/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15743784/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17575588/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27842070/

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Sellecks Troglitazone (CS-045) 인용됨 5 출판물

Unveiling the shield: Troglitazone's impact on epilepsy-induced nerve injury through ferroptosis inhibition [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911]	PubMed: 39145422
Adipocyte‑rich microenvironment promotes chemoresistance via upregulation of peroxisome proliferator‑activated receptor gamma/ABCG2 in epithelial ovarian cancer [ Int J Mol Med, 2024, 53(4)37]	PubMed: 38426604
pH-dependent rearrangement determines the iron-activation and antitumor activity of artemisinins [ Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242]	PubMed: 33359684
Capsaicin up-regulates pro-apoptotic activity of thiazolidinediones in glioblastoma cell line [ Biomed Pharmacother, 2020, 132:110741]	PubMed: 33038582
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621]	PubMed: 31604910

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