Tropifexor (LJN452)

카탈로그 번호S8733 배치:S873301

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기술 자료

화학식

C29H25F4N3O5S
분자량 603.58 CAS 번호 1383816-29-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (165.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tropifexor (LJN452)는 HTRF 분석에서 EC50 0.2 nM을 나타내는 FXR의 새롭고 매우 강력한 작용제입니다. 이 화합물은 효소, 이온 채널, 핵 수용체 및 GPCR의 광범위한 패널에 대해 유의미한 비표적 활성을 보이지 않습니다 (>10000배 FXR 선택성).
표적
FXR
(HTRF assay)
0.2 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)

시험관 내 약리학 연구에서 Tropifexor (LJN452)는 다른 핵 수용체에 비해 30,000배 이상의 선택성을 가진 강력한 인간 FXR 작용제로 나타났습니다. 이는 원발성 인간 간세포에서 BSEP 및 SHP 발현을 증가시킬 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)

랫드 약동학에서 Tropifexor (LJN452)는 낮은 청소율(CL = 9 mL/min/kg)과 현저히 긴 말단 반감기(T1/2 = 3.7 h)를 가집니다. 수성 미세유화액 제형에서 이 화합물의 랫드 경구 생체이용률은 20%입니다. 마우스에서 IV 투여 후, 낮은 청소율과 작은 분포 용적을 보이며 반감기는 2.6 h입니다. 개에서 IV 주사 후, 청소율은 낮았고 T1/2는 7.4 h였으며, 또한 작은 분포 용적(0.46 L/kg)을 가졌습니다. 전임상 데이터는 단일 용량 또는 다중 용량 연구에서 장세포 FXR의 표적 결합과 함께 섬유아세포 성장 인자 19(FGF-19) 수준의 용량 의존적 증가를 입증합니다. ANIT 모델에서 간 트랜스아미나제 및 섬유화를 개선합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Adult male wild-type Sprague-Dawley rats

  • 용량

    0.03, 0.1, 0.3, and 1.0 mg/kg

  • 투여

    oral administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148806/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5638183/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27997980/

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