Trichostatin A (TSA)

카탈로그 번호S1045 배치:S104512

인쇄

기술 자료

화학식

C17H22N2O3
분자량 302.4 CAS 번호 58880-19-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 23 mg/mL (76.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 TSA (Trichostatin A)는 무세포 분석에서 IC50이 약 1.8 nM인 HDAC 억제제입니다.
표적
HDAC
(Cell-free assay)
~1.8 nM
시험관 내(In vitro) Trichostatin A (TSA)는 MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, SK-BR-3를 포함한 8가지 유방암 세포주의 증식을 평균 IC50 124.4 nM (범위, 26.4-308.1 nM)으로 억제하며, ERα를 발현하는 세포주에 대해 ERα 음성 세포주보다 더 강력한 효능을 보입니다. 이는 모든 유방암 세포주에서 평균 IC50 2.4 nM (범위, 0.6-2.6 nM)으로 HDAC 활성을 유사하게 억제하며, 현저한 히스톤 H4 과아세틸화를 유발합니다. HDAC1 또는 HDAC4를 강력하게 억제하지만 HDAC6는 억제하지 않는 Trapoxin (TPX) 및 Chlamydocin과 달리, 이 화합물은 6 nM, 38 nM, 8.6 nM의 IC50으로 이들 HDAC를 유사한 정도로 억제합니다. 이 화합물(100 ng/mL)로 처리하면 MIA PaCa-2 세포에서 p300 및 PCAF가 Sp1-NF-Y HDAC 복합체로 유입되어 TβRII 프로모터의 DNA 요소에 결합함으로써 형질전환 성장 인자 β 유형 II 수용체 (TβRII)의 발현을 유도하며, 이는 Sp1의 동시 아세틸화 및 복합체와 관련된 HDAC 양의 전반적인 감소와 관련이 있습니다.
생체 내(In Vivo) N-메틸-N-니트로소우레아 발암물질 유도 쥐 유방암 모델에서, 0.5 mg/kg의 TSA (Trichostatin A)를 4주 동안 투여하면 최대 5 mg/kg 용량에서도 측정 가능한 독성 없이 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. 비형질전환 및 척수성 근위축증 (SMA) 모델 마우스에 이 화합물 10 mg/kg의 단일 복강내 투여는 아세틸화된 H3 및 H4 히스톤 수준 증가와 생존 운동 신경원 (SMN) 유전자 발현의 완만한 증가를 초래합니다. 10 mg/kg/일 투여는 SMA 모델 마우스에서 생존율을 향상시키고, 체중 감소를 완화하며, 운동 행동을 개선합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 시험관 내 HDAC 활성

    각 유방암 세포주(MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51 또는 SK-BR-3)로부터 총 세포 추출물을 준비합니다. 20 μL의 조세포 추출물(약 2.5 ×105 세포)을 0.1% (v/v) 에탄올에 다양한 농도의 Trichostatin A (TSA) 또는 대조군으로 0.1% (v/v) 에탄올과 함께 25 °C에서 60분 동안 1 μL (약 1.5 × 106 cpm)의 [3H]아세틸 표지된 히스톤 H4 펩타이드 기질(NH2-말단 잔기 2-20)과 함께 배양합니다. 이 기질은 시험관 내 통합 방법으로 [3H]아세트산 나트륨염(3.7 GBq/mmol)으로 아세틸화되었습니다. 각 200 μL 반응은 50 μL의 1 M HCl/0.16 M 아세트산으로 quenching하고 600 μL의 에틸 아세테이트로 추출하며, 방출된 [3H]아세테이트는 섬광 계수법으로 정량합니다. 이 화합물의 IC50 값은 비선형 회귀를 사용하여 억제 데이터를 적절한 용량-반응 곡선에 맞추어 그래픽으로 결정됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, and SK-BR-3

  • 농도

    Dissolved in absolute ethanol, final concentrations ~10 μM

  • 배양 시간

    96 hours

  • 방법

    Cells are exposed to various concentrations of TSA (Trichostatin A) for 96 hours. After treatment with this compound, cell proliferation is estimated using the sulforhodamine B colorimetric assay. Cell viability is determined by trypan blue exclusion.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Inbred virgin female (Ludwig/Wistar/Olac) rats bearing tumors induced with NMU

  • 용량

    ~5 mg/kg/day

  • 투여

    Injection s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11134513/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14612526/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15647279/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17318264/

고객 제품 검증

<p>HCT116 p53 null cells were treated with different HDACIs (1 μM TSA, 5 μM M344, 1 μM MS-275, 5 mM But, 10 mM VPA) for 24 h, and their expression of GRP78, PERK-eIF2α axis and ATF4, ATF3, CHOP and DR5 proteins.</p>

데이터 출처 [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 10.1016/j.bbrc.2014.01.184 ]

<p>HCT116 p53 null cells were treated with different HDACIs (1 μM TSA, 5 μM M344, 1 μM MS-275, 5 mM But, 10 mM VPA) for 24 h. ATF4, ATF3, CHOP and DR5 proteins were measured by Western blot.</p>

데이터 출처 [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 10.1016/j.bbrc.2014.01.184 ]

<p>Effect of TSA, SAHA and silibinin alone and in combination on left panel: IF staining for p-histone H3 Ser 10 and p-MPM-2 Ser /Thr positive cells and a-tubulin for mitotic spindle and DAPI as nuclear stain in H1299 cells. Right panel: % positive p-histone H3 Ser 10 mitotic cells and expression of p-MPM-2 Ser /Thr protein levels in H1299 cells.</p>

데이터 출처 [ Epigenetics , 2012 , 7(10):1161-72 ]

<p>Western blot analysis of Acetyl-H3 and H3. 0-20μM TSA was added.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, 2010 , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks Trichostatin A (TSA) 인용됨 296 출판물

Chromosome mis-segregation triggers cell cycle arrest through a mechanosensitive nuclear envelope checkpoint [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):73-86] PubMed: 39779939
Persistent Wnt signaling affects IVF embryo implantation and offspring metabolism [ Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4] PubMed: 40441968
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Histone deacetylases repress the accumulation of licochalcone A by inhibiting the expression of flavonoid biosynthetic pathway-related genes in licorice (Glycyrrhiza inflata) [ Mol Hortic, 2025, 5(1):32] PubMed: 40325436
Engineering a multilayered 3D stromal barrier model for quantitative analysis of T cell infiltration and cytotoxicity [ Acta Biomater, 2025, S1742-7061(25)00677-4] PubMed: 40939760
HOXC8 impacts lung tumorigenesis by preventing pyroptotic cell death through the suppression of caspase-1 expression [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):552] PubMed: 40701951
Triclabendazole inhibits PKM2 nuclear localization and glycolysis by enhancing HDAC6-mediated deacetylation in lung cancer [ J Transl Med, 2025, 23(1):1001] PubMed: 40993625
Impaired ARID1A expression attenuated the immune response in gastric cancer via histone acetylation [ Clin Epigenetics, 2025, 17(1):2] PubMed: 39754248
Inhibition of HDAC6 elicits anticancer effects on head and neck cancer cells through Sp1/SOD3/MKP1 signaling axis to downregulate ERK phosphorylation [ Cell Signal, 2025, 127:111587] PubMed: 39755348
The microbial metabolite butyrate enhances the effector and memory functions of murine CD8+ T cells and improves anti-tumor activity [ Front Med (Lausanne), 2025, 12:1577906] PubMed: 40630475

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.