Trichostatin A (TSA)

카탈로그 번호S1045 배치:S104513

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기술 자료

화학식

C17H22N2O3
분자량 302.4 CAS 번호 58880-19-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 60 mg/mL (198.41 mM)
Water Insoluble
 
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 30%PEG300 2%Tween80 66%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.500mg/ml (4.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 TSA (Trichostatin A)는 무세포 분석에서 IC50이 약 1.8 nM인 HDAC 억제제입니다.
표적
HDAC
(Cell-free assay)
~1.8 nM
시험관 내(In vitro) Trichostatin A (TSA)는 MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, SK-BR-3를 포함한 8가지 유방암 세포주의 증식을 평균 IC50 124.4 nM (범위, 26.4-308.1 nM)으로 억제하며, ERα를 발현하는 세포주에 대해 ERα 음성 세포주보다 더 강력한 효능을 보입니다. 이는 모든 유방암 세포주에서 평균 IC50 2.4 nM (범위, 0.6-2.6 nM)으로 HDAC 활성을 유사하게 억제하며, 현저한 히스톤 H4 과아세틸화를 유발합니다. HDAC1 또는 HDAC4를 강력하게 억제하지만 HDAC6는 억제하지 않는 Trapoxin (TPX) 및 Chlamydocin과 달리, 이 화합물은 6 nM, 38 nM, 8.6 nM의 IC50으로 이들 HDAC를 유사한 정도로 억제합니다. 이 화합물(100 ng/mL)로 처리하면 MIA PaCa-2 세포에서 p300 및 PCAF가 Sp1-NF-Y HDAC 복합체로 유입되어 TβRII 프로모터의 DNA 요소에 결합함으로써 형질전환 성장 인자 β 유형 II 수용체 (TβRII)의 발현을 유도하며, 이는 Sp1의 동시 아세틸화 및 복합체와 관련된 HDAC 양의 전반적인 감소와 관련이 있습니다.
생체 내(In Vivo) N-메틸-N-니트로소우레아 발암물질 유도 쥐 유방암 모델에서, 0.5 mg/kg의 TSA (Trichostatin A)를 4주 동안 투여하면 최대 5 mg/kg 용량에서도 측정 가능한 독성 없이 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. 비형질전환 및 척수성 근위축증 (SMA) 모델 마우스에 이 화합물 10 mg/kg의 단일 복강내 투여는 아세틸화된 H3 및 H4 히스톤 수준 증가와 생존 운동 신경원 (SMN) 유전자 발현의 완만한 증가를 초래합니다. 10 mg/kg/일 투여는 SMA 모델 마우스에서 생존율을 향상시키고, 체중 감소를 완화하며, 운동 행동을 개선합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 시험관 내 HDAC 활성

    각 유방암 세포주(MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51 또는 SK-BR-3)로부터 총 세포 추출물을 준비합니다. 20 μL의 조세포 추출물(약 2.5 ×105 세포)을 0.1% (v/v) 에탄올에 다양한 농도의 Trichostatin A (TSA) 또는 대조군으로 0.1% (v/v) 에탄올과 함께 25 °C에서 60분 동안 1 μL (약 1.5 × 106 cpm)의 [3H]아세틸 표지된 히스톤 H4 펩타이드 기질(NH2-말단 잔기 2-20)과 함께 배양합니다. 이 기질은 시험관 내 통합 방법으로 [3H]아세트산 나트륨염(3.7 GBq/mmol)으로 아세틸화되었습니다. 각 200 μL 반응은 50 μL의 1 M HCl/0.16 M 아세트산으로 quenching하고 600 μL의 에틸 아세테이트로 추출하며, 방출된 [3H]아세테이트는 섬광 계수법으로 정량합니다. 이 화합물의 IC50 값은 비선형 회귀를 사용하여 억제 데이터를 적절한 용량-반응 곡선에 맞추어 그래픽으로 결정됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, and SK-BR-3

  • 농도

    Dissolved in absolute ethanol, final concentrations ~10 μM

  • 배양 시간

    96 hours

  • 방법

    Cells are exposed to various concentrations of TSA (Trichostatin A) for 96 hours. After treatment with this compound, cell proliferation is estimated using the sulforhodamine B colorimetric assay. Cell viability is determined by trypan blue exclusion.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Inbred virgin female (Ludwig/Wistar/Olac) rats bearing tumors induced with NMU

  • 용량

    ~5 mg/kg/day

  • 투여

    Injection s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11134513/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14612526/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15647279/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17318264/

고객 제품 검증

<p>HCT116 p53 null cells were treated with different HDACIs (1 μM TSA, 5 μM M344, 1 μM MS-275, 5 mM But, 10 mM VPA) for 24 h, and their expression of GRP78, PERK-eIF2α axis and ATF4, ATF3, CHOP and DR5 proteins.</p>

데이터 출처 [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 10.1016/j.bbrc.2014.01.184 ]

<p>HCT116 p53 null cells were treated with different HDACIs (1 μM TSA, 5 μM M344, 1 μM MS-275, 5 mM But, 10 mM VPA) for 24 h. ATF4, ATF3, CHOP and DR5 proteins were measured by Western blot.</p>

데이터 출처 [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 10.1016/j.bbrc.2014.01.184 ]

<p>Effect of TSA, SAHA and silibinin alone and in combination on left panel: IF staining for p-histone H3 Ser 10 and p-MPM-2 Ser /Thr positive cells and a-tubulin for mitotic spindle and DAPI as nuclear stain in H1299 cells. Right panel: % positive p-histone H3 Ser 10 mitotic cells and expression of p-MPM-2 Ser /Thr protein levels in H1299 cells.</p>

데이터 출처 [ Epigenetics , 2012 , 7(10):1161-72 ]

<p>Western blot analysis of Acetyl-H3 and H3. 0-20μM TSA was added.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, 2010 , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks Trichostatin A (TSA) 인용됨 296 출판물

Chromosome mis-segregation triggers cell cycle arrest through a mechanosensitive nuclear envelope checkpoint [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):73-86] PubMed: 39779939
Persistent Wnt signaling affects IVF embryo implantation and offspring metabolism [ Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4] PubMed: 40441968
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Histone deacetylases repress the accumulation of licochalcone A by inhibiting the expression of flavonoid biosynthetic pathway-related genes in licorice (Glycyrrhiza inflata) [ Mol Hortic, 2025, 5(1):32] PubMed: 40325436
Engineering a multilayered 3D stromal barrier model for quantitative analysis of T cell infiltration and cytotoxicity [ Acta Biomater, 2025, S1742-7061(25)00677-4] PubMed: 40939760
HOXC8 impacts lung tumorigenesis by preventing pyroptotic cell death through the suppression of caspase-1 expression [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):552] PubMed: 40701951
Triclabendazole inhibits PKM2 nuclear localization and glycolysis by enhancing HDAC6-mediated deacetylation in lung cancer [ J Transl Med, 2025, 23(1):1001] PubMed: 40993625
Impaired ARID1A expression attenuated the immune response in gastric cancer via histone acetylation [ Clin Epigenetics, 2025, 17(1):2] PubMed: 39754248
Inhibition of HDAC6 elicits anticancer effects on head and neck cancer cells through Sp1/SOD3/MKP1 signaling axis to downregulate ERK phosphorylation [ Cell Signal, 2025, 127:111587] PubMed: 39755348
The microbial metabolite butyrate enhances the effector and memory functions of murine CD8+ T cells and improves anti-tumor activity [ Front Med (Lausanne), 2025, 12:1577906] PubMed: 40630475

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