TVB-3166

카탈로그 번호S3576 배치:S357601

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₄N₄O

분자량

384.47

CAS 번호

1533438-83-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

77 mg/mL (200.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

TVB-3166은 시험관 내 생화학적 분석에서 IC50이 0.042 μM인 fatty acid synthase (FASN)의 경구 투여 가능한, 가역적, 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도하고 생체 내 이종 이식 종양 성장을 억제합니다.

표적

FASN
(Cell-free assay)

0.042 μM

시험관 내(In vitro)

TVB-3166, FAS 억제제는 EC50 11 nM로 SARS-CoV-2-mNG 감염을 억제하는 능력을 평가합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 HEK293T-hACE2, Caco-2 and MEF-hACE2 cells 농도 320 nM 배양 시간 16 h 방법 HEK293T-hACE2 (1 × 10⁵ cells per well), Caco-2 (2 × 10⁵ cells per well) or MEF-hACE2 cells (5 × 10⁴ cells per well) were seeded in 24-well plates in culture medium and incubated at 37 °C, 5% CO2 cell culture incubator. Inhibitor dose titration is a fourfold serial dilution of selected eight inhibitors with different starting concentrations of 20 µM (orlistat, FASN-IN-4, FT113), 320 nM (TVB-2640, TVB-3166, GSK-214069) or 80 nM (this compound, remdesivir). Diluted inhibitors were added to the cells 16 h before infection and maintained in the medium during infection. After being transferred to the BSL3 facility, pre-treated cells were infected with the SARS-CoV-2-mNG virus (icSARS-CoV-2-mNG) with an MOI of 0.01. Fluorescence assay and quantification of SARS-CoV-2 infection were performed at 24 h after infection.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
HEK293T-hACE2, Caco-2 and MEF-hACE2 cells
농도
320 nM
배양 시간
16 h
방법
HEK293T-hACE2 (1 × 10⁵ cells per well), Caco-2 (2 × 10⁵ cells per well) or MEF-hACE2 cells (5 × 10⁴ cells per well) were seeded in 24-well plates in culture medium and incubated at 37 °C, 5% CO2 cell culture incubator. Inhibitor dose titration is a fourfold serial dilution of selected eight inhibitors with different starting concentrations of 20 µM (orlistat, FASN-IN-4, FT113), 320 nM (TVB-2640, TVB-3166, GSK-214069) or 80 nM (this compound, remdesivir). Diluted inhibitors were added to the cells 16 h before infection and maintained in the medium during infection. After being transferred to the BSL3 facility, pre-treated cells were infected with the SARS-CoV-2-mNG virus (icSARS-CoV-2-mNG) with an MOI of 0.01. Fluorescence assay and quantification of SARS-CoV-2 infection were performed at 24 h after infection.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26425687/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580494/

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