TVB-3664

카탈로그 번호S8563 배치:S856301

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기술 자료

화학식

C25H23F3N4O2
분자량 468.47 CAS 번호 2097262-58-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 94 mg/mL (200.65 mM)
Ethanol 50 mg/mL (106.73 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 TVB-3664는 인간 및 마우스 세포 팔미트산 합성에서 각각 0.018 M 및 0.012 M의 IC50을 갖는 Fatty Acid Synthase (FASN)의 강력하고 선택적이며 경구 활성 및 가역적 억제제입니다.
표적
FASN
(mouse cell palmitate synthesis)		 FASN
(human cell palmitate synthesis)
0.012 μM 0.018 μM
시험관 내(In vitro)

TVB-3664는 FASN 억제를 유도하며 튜불린 팔미토일화 및 mRNA 발현을 현저히 감소시킵니다. 종양 세포 내 미세소관 조직의 파괴는 FASN 억제의 추가적인 결과입니다. 이 화합물은 탁산 치료와 병용 시 단독 치료에 비해 시험관 내 종양 세포 성장 억제를 향상시킵니다.
생체 내(In Vivo)

폐, 난소, 전립선 및 췌장 종양 이종이식 연구에서 TVB-3664는 이종이식 종양 성장을 억제하며 항종양 활성을 현저히 향상시킵니다. 6개 종양 이종이식 모델 중 3개에서 종양 퇴행이 관찰됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Calu-6 cells, A549 cells

  • 농도

    50 nM

  • 배양 시간

    48 h, 72 h

  • 방법

    Calu-6 cells are treated with 50 nM TVB-3664 for 48 h. After the 2 h of incubation, cells and supernatant are collected for analysis.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    female BALB-c-nude mice

  • 용량

    10 mg/kg, 2.5 mg/kg

  • 투여

    PO, IV

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28159572/

Sellecks TVB-3664 인용됨 6 출판물

The autophagy receptor Ncoa4 controls PPARγ activity and thermogenesis in brown adipose tissue [ bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110] PubMed: 39974946
De novo lipogenesis fuels adipocyte autophagosome and lysosome membrane dynamics [ Nat Commun, 2023, 14(1):1362] PubMed: 36914626
Dual targeting of hepatocyte DGAT2 and stellate cell FASN alleviates nonalcoholic steatohepatitis in mice [ bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848] PubMed: 37461560
ATP citrate lyase controls hematopoietic stem cell fate and supports bone marrow regeneration [ EMBO J, 2022, e109463] PubMed: 35229328
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Metabolomic credentialing of murine carcinogen-induced urothelial cancer [ Sci Rep, 2021, 11(1):22085] PubMed: 34764423

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