Tyrphostin AG 1296

카탈로그 번호S8024 배치:S802401

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기술 자료

화학식

C16H14N2O2
분자량 266.29 CAS 번호 146535-11-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 6 mg/mL (22.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.3mg/ml (1.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.3mg/ml (1.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tyrphostin AG 1296은 PDGFR 억제제로 IC50는 0.3-0.5 μM이며, EGFR에는 활성이 없습니다. Tyrphostin AG1296은 Swiss 3T3 세포에서 FGFR 및 c-Kit를 12.3 μM 및 1.8 μM의 IC50으로 억제합니다. Tyrphostin AG1296은 A375R 세포에서 극적인 apoptosis를 유도합니다.
표적
PDGFR c-Kit (Swiss 3T3) FGFR (Swiss 3T3)
0.3 μM-0.5 μM 1.8 μM 12.3 μM
시험관 내(In vitro) AG 1296은 Swiss 3T3 세포 및 돼지 대동맥 내피 세포에서 PDGF 수용체 키나아제 및 PDGF 의존성 DNA 합성을 선택적으로 억제하며, 50% 억제 농도는 각각 5 및 1 μM 미만입니다. AG1296은 Swiss 3T3 세포에서 FGFR 및 c-Kit를 12.3 μM 및 1.8 μM의 IC50으로 억제합니다. AG1296은 인간 PDGF-α 및 -β 수용체의 신호 전달을 강력하게 억제하지만, 돼지 대동맥 내피 세포에서 VEGFR KDR의 자가인산화 또는 VEGF에 의해 유도되는 DNA 합성에는 영향을 미치지 않습니다. AG1296 치료는 sis-형질전환된 NIH 3T3 세포의 변형된 표현형을 역전시키지만, src-형질전환된 NIH3T3 세포에는 영향을 미치지 않습니다. AG1296은 ATP 경쟁적 억제제입니다. AG1296은 PDGF 결합이나 PDGF 수용체 이합체화에는 간섭하지 않으면서 PDGF 수용체 자가인산화를 제거합니다. 따라서 AG1296은 수용체 티로신 키나아제의 촉매 활성을 순수하게 억제하는 물질입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 막 자가인산화 분석

    막은 기술된 바와 같이 스위스 3T3 세포의 밀집 배양물로부터 제조됩니다. 수용체 자가인산화를 측정하기 위해, 각 분석당 10μg의 막 단백질을 20분 동안 얼음 위에서 1.2μg/mL EGF 또는 2μg/mL PDGF, 또는 둘 다; 50mM Hepes (pH 7.5); 및 3mM MnCl2를 포함하는 45μl 부피로 배양합니다. 티르포스틴의 효과를 테스트하기 위해, 성장 인자 첨가 15분 전에 0.5μl 부피 (DMSO 내; 최종 농도 0.5%)로 첨가합니다. 인산화는 [γ-32P]ATP 첨가에 의해 시작되고 2분 후에 6% SDS, 30% β-메르카프토에탄올, 40% 글리세롤 및 0.5mg/mL 브로모페놀 블루를 함유하는 용액 10μL 첨가에 의해 종료됩니다. 샘플은 95℃에서 5분 동안 가열되고 10% 아크릴아미드 겔을 사용한 SDS-PAGE에 제출됩니다. 겔은 염색 및 건조된 후 자가방사선 분석에 제출됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    Swiss 3T3

  • 농도

    ~50 μM

  • 배양 시간

    3 days

  • 방법

    Cells are seeded in 24-well plates (5000 cells/well) in DMEM/10% FCS. On the next day the medium is changed to DMEM/2% FcS with or without growth factors and tyrphostins are added as indicated. Three days later the cells are counted in a hemocytometer

참조

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=7954456
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=9174341

고객 제품 검증

<p>After inoculation with KAT4 cells, administration of compounds including MK-2206 (100 mg/kg), tyrphostin AG 1296 (100 mg/kg), or a combination of MK-2206 (100 mg/kg) and tyrphostin AG 1296 (100 mg/kg) was performed. The combination of MK-2206 and tyrphostin AG 1296 induced significant apoptosis of KAT4 tumor cells in vivo measured by the terminal deoxynucleotidyl transferase dUTP nick end labeling assay (green), and nuclei were stained with Hoechst (blue).</p>

데이터 출처 [ Onco Targets Ther , 2014 , 7, 425-32 ]

Sellecks Tyrphostin AG 1296 인용됨 14 출판물

PDGF signaling inhibits mitophagy in glioblastoma stem cells through N6-methyladenosine [ Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6] PubMed: 35659339
PIM1 is a Poor Prognostic Factor for and Potential Therapeutic Target in Serous Carcinoma of the Endometrium [ Front Pharmacol, 2021, 12:804327] PubMed: 35069215
Inhibition of PDGF-BB reduces alkali-induced corneal neovascularization in mice [ Mol Med Rep, 2021, 23(4):1] PubMed: 33537811
PDGFRα: Expression and Function during Mitral Valve Morphogenesis [ J Cardiovasc Dev Dis, 2021, 8(3)28] PubMed: 33805717
Small-molecule inhibitor - tyrphostin AG1296 regulates proliferation, survival and migration of rhabdomyosarcoma cells [ J Physiol Pharmacol, 2021, 72(6)] PubMed: 35377340
PDGF Signaling Promotes Mitophagy in Glioblastoma Stem Cells Through N 6-Methyladenosine [ CellPress, 2021, None] PubMed: None
Low-Dose Sorafenib Acts as a Mitochondrial Uncoupler and Ameliorates Nonalcoholic Steatohepatitis. [ Cell Metab, 2020, 5;31(5):892-908 e11] PubMed: 32375062
Discovering the anti-cancer potential of non-oncology drugs by systematic viability profiling [ Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248] PubMed: 32613204
A Pygopus 2-histone interaction is critical for cancer cell de-differentiation and progression in malignant breast cancer [ Cancer Res, 2020, canres.2910.2019] PubMed: 32586983
Blocking fibrotic signaling in fibroblasts from patients with carpal tunnel syndrome. [ J Cell Physiol, 2018, 233(3):2067-2074] PubMed: 28294324

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