Tyrphostin AG 879

카탈로그 번호S2816 배치:S281601

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기술 자료

화학식

C18H24N2OS
분자량 316.46 CAS 번호 148741-30-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 36 mg/mL (113.75 mM)
Ethanol 3 mg/mL (9.47 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.500mg/ml (4.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tyrphostin AG 879는 1 μM의 IC50으로 HER2/ErbB2를 강력하게 억제하며, PDGFR 및 EGFR에 비해 ErbB2에 100배 및 500배 더 높은 선택성을 보입니다.
표적
HER2-Neu
(Cell-free assay)		 Trk
(Cell-free assay)
1.0 μM 10 μM
시험관 내(In vitro) AG879는 농도 의존적으로 FET6αS26X 세포의 성장을 억제합니다. AG879(10 nM)는 PAK1의 활성화를 차단하고 RAS 유도 NIH 3T3 세포의 악성 형질전환을 억제합니다. AG879(<1 μM)는 v-Ha-RAS 형질전환 NIH 3T3 섬유아세포에서 ERK의 Tyr-인산화 및 PAK1과의 결합을 억제합니다. AG 879는 MCF-7 세포 수를 용량 의존적으로 감소시키며, DNA 합성 및 유사분열 억제를 통해 0.4 mM에서도 이미 유의미한 효과를 보입니다. AG 879(<20 μM)는 MCF-7 세포에서 ERK-1/2 활성화를 억제합니다. AG 879(5 μM)는 Hsp90 고객 단백질 RAF-1 및 HER-2의 발현을 감소시킵니다. AG879(20 μM)는 인간 평활근육종(HTB-114, HTB-115, HTB-88), 횡문근육종(HTB-82, TE-671), 전립선 선암종(PC-3), 급성 전골수성 백혈병(HL-60), 조직구 림프종(U-937) 세포주에서 가변적인 세포자멸사 증가와 함께 증식을 극적으로 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo) AG879(2 mg)는 HTB-114 또는 HL-60이 이식된 무흉선 NOD/SCID 마우스에서 암 성장 감소를 유도합니다. AG 879(20 mg/kg) 치료는 마우스의 50%를 RAS 유도 육종으로부터 완전히 자유롭게 유지시키고, v-Ha-RAS 형질전환 NIH 3T3 세포를 가진 누드 마우스에서 성장하는 육종의 크기를 극적으로 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    MCF-7 cells

  • 농도

    20 μM

  • 배양 시간

    46 hours

  • 방법

    Cells are grown in 96-well plates containing 100 μL medium per well. Ten microliters of MTT solution (5 mg/ml in PBS) is added to each well and incubation continued for 4 h at 37 °C. Subsequently, 100 μL 10% SDS in 0.01 M HCl is added. After incubation at 37°C overnight, absorption is measured at 550 nm in an ELISA reader using a reference filter of 690 nm.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    nude mice carrying v-Ha-RAS transformed NIH 3T3 cells

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    Intraperitoneally administrated on days 3, 5, 7, 10, 12, 14, and 17.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15994962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14726663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15526167/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16940803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11419027/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7892601/

고객 제품 검증

<p>Identification of tyrphostin AG879 as a Kv4.2 channel inhibitor. (A) Chemical structure of AG879. (B) Effect of AG879 on Kv4.2 channels in CHO-K1 cells. AG879 10 μM reduced the Kv4.2-mediated peak current by 31.27 ± 2.4%. The Kv4.2 channel currents were recorded by a depolarization to +40 mV for 300 ms from a holding potential −80 mV. (C) Inhibition by AG879 3, 10 and 20 μM of Kv4.2/KChIP2 co-expressed channels. (D) Concentration-dependent inhibition by AG879 of Kv4.2/KChIP2 channel shown by measuring peak and integral currents. Concentration–response curves for AG879 were fitted to the Hill equation. (E) Reversible inhibition of Kv4.2 by AG879. Maximal inhibition occurred ∼5 min after drug application. (F) Concentration-dependent inhibition by AG879 of Kv4.3 channels.</p>

, , Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82.

Sellecks Tyrphostin AG 879 인용됨 3 출판물

The molecular and functional landscape of resistance to immune checkpoint blockade in melanoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1516] PubMed: 36934113
Effect of tyrphostin AG879 on Kv 4.2 and Kv 4.3 potassium channels. [ Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82] PubMed: 25752739
Effect of Tyrphostin AG879 on Kv4.2 and Kv4.3 potassium channels 1 Running title: Tyrphostin AG879 inhibits Kv4.2 and Kv4.3 potassium channels [Yu H, et al. Br J Pharmacol, 2015, 10.1111/bph.13127 ]

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