U-104 (SLC-0111)

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기술 자료

화학식

C13H12FN3O3S
분자량 309.32 CAS 번호 178606-66-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 62 mg/mL (200.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111)는 CA IX 및 CA XII에 대한 강력한 Carbonic Anhydrase (CA) 억제제로, 각각 45.1 nM 및 4.5 nM의 Ki를 가지며, CA I 및 CA II에 대한 억제는 매우 낮습니다.
표적
CAXII
(Cell-free assay)		 CAIX
(Cell-free assay)
4.5 nM(Ki) 45.1 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) U-104 (50 μM)는 4T1 세포의 저산소 조건에서 암 줄기세포 집단의 중간엽 표현형을 차단합니다. 이 화합물(<50 μM)은 전이성 MDA-MB-231 LM2-4Luc+ 세포에서 용량 의존적으로 이동을 유의하게 감소시키며, 세포는 원래의 MDA-MB-231 세포와 유사하게 밀집된 콜로니 형태로 성장합니다. 이 화학물질은 두 번째 질소 우레이도 그룹에 방향족 그룹을 가지고 있습니다.
생체 내(In Vivo) U-104 (38 mg/kg)는 MDA-MB-231 LM2-4Luc+ 세포를 정위 이식한 쥐에서 원발성 종양 성장을 억제합니다. 이 화합물(19 mg/kg)은 4T1 실험적 전이 쥐 모델에서 전이 형성을 억제합니다. 이 화학물질(38 mg/kg)은 MDA-MB-231 LM2-4Luc+ 세포를 정위 이식한 NOD/SCID 쥐에서 원발성 종양 성장을 유의하게 지연시키고 암 줄기세포 개체수를 감소시킵니다. 이 물질(5 mg/mL, 경구 위관 영양)은 4T1 세포를 정위 이식한 Balb/c 쥐에서 종양 성장의 유의미한 지연을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Balb/c mice orthotopically implanted with 4T1 cells.

  • 용량

    5 mg/mL

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415165/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23208505/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21361354/

고객 제품 검증

<p>(c-f) Effects of the CAIX inhibitor U-104 (75 μM) on cell proliferation by Pt45.P1/asTF+ cells (c, e) or Pt45.P1 cells (d, f) under advanced-stage (c, d) or early-stage conditions (e, f). At the indicated times, WST-1 uptake was measured by colorimetry. The error bars are s.e.m. * Indicates significance at P<0.05.</p>

, , Lab Invest, 2016, 96(12):1234-1245

Regression coefficients from the second-order stepwise linear regression model are provided based on the data obtained from Search 2.1 (B) The results allow the least effective compounds to be eliminated. Red is used to highlighted drug contributions that do not help to inhibit cell viability, orange bars are used to indicate minimal contributions and green highlights synergistic drug interactions. The inset in B shows the linear fit of modelled data with theoretical quartiles versus standardized residuals and the corresponding R2-values for each model. Significance is indicated by asterisks, **p < 0.01 and *p < 0.05.

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2015, 5:14508 ]

Synchronous with the decrease in CA9 expression, the TMZ + U‑104 combination substantially decreased the expression of SOX9, p-AKT and BCL‑2 in glioma cells, and increased the expression of BAX, compared to the TMZ alone group.

데이터 출처 [ , , Int J Oncol, 2018, 53(1):189-202 ]

Sellecks U-104 (SLC-0111) 인용됨 11 출판물

Alterations in gene expression associated with invasion of RAS-mutant thyroid tumors and their potential diagnostic and therapeutic utility [ Eur Thyroid J, 2025, 14(3)e250022] PubMed: 40440326
Depletion of slow-cycling PDGFRα+ADAM12+ mesenchymal cells promotes antitumor immunity by restricting macrophage efferocytosis [ Nat Immunol, 2023, 24(11):1867-1878] PubMed: 37798557
SLC-0111, an inhibitor of carbonic anhydrase IX, attenuates hepatoblastoma cell viability and migration [ Front Oncol, 2023, 13:1118268] PubMed: 36776327
CA9 and PRELID2; hypoxia-responsive potential therapeutic targets for pancreatic ductal adenocarcinoma as per bioinformatics analyses [ J Pharmacol Sci, 2023, 10.1016/j.jphs.2023.10.003] PubMed: 37973221
A nanoplatform to boost multi-phases of cancer-immunity-cycle for enhancing immunotherapy [ J Control Release, 2021, 339:403-415] PubMed: 34655676
Hotspots of Aberrant Enhancer Activity in Fibrolamellar Carcinoma Reveal Candidate Oncogenic Pathways and Therapeutic Vulnerabilities. [ Cell Rep, 2020, 14;31(2):107509] PubMed: 32294439
Integrating Phenotypic Search and Phosphoproteomic Profiling of Active Kinases for Optimization of Drug Mixtures for RCC Treatment [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2697] PubMed: 32967224
One-pot synthesis of pH-responsive charge-switchable PEGylated nanoscale coordination polymers for improved cancer therapy [Yang Y, et al. Biomaterials, 2018, 156:121-133] PubMed: 29195181
Association between SOX9 and CA9 in glioma, and its effects on chemosensitivity to TMZ [Xu X, et al. Int J Oncol, 2018, 53(1):189-202] PubMed: 29749469
Activation of carbonic anhydrase IX by alternatively spliced tissue factor under late-stage tumor conditions [Ramchandani D, et al. Lab Invest, 2016, 10.1038/labinvest.2016.103] PubMed: 27721473

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